| 公开(公告)号 | CN101007771A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200710073047.0 |
| 申请日期 | 2007.01.26 |
| 专利名称 | 伏格列波糖半水合结晶、制备方法及其在药物制剂中的应用 |
| 主分类号 | C07C213/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07C213/10(2006.01)I;C07C215/44(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 深圳市药兴生物科技开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘立刚;李瑞文 |
| 地址 | 518052广东省深圳市南山区南光路南苑新村东区3-101室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 深圳市金阳行专利商标事务所 |
| 代理人 | 杨大庆 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种伏格列波糖半水合结晶，其特征在于，该结晶中每分子伏格列波糖结合有0.5分子结晶水；分子式为：C10H21NO7·0.5H2O； (1)该伏格列波糖半水合结晶属于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空间群，晶胞参数为a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值为0.0324；该分子的空间立体结构如图1所示；分子在A方向的晶胞堆积图如图2所示，该图中显示分子间通过氢键相连接； (2)该伏格列波糖半水合结晶具有如图3所示的X-射线衍射图谱； (3)该伏格列波糖半水合结晶具有如图4所示的热重分析图，图中显示该结晶常压下在85±1℃开始失去结晶水； (4)该伏格列波糖半水合结晶具有如图5所示的差示扫描量热分析图，图中显示有2个吸热峰，峰值分别位于98.9±1℃和167.3±1°℃； (5)该伏格列波糖半水合结晶具有如图6所示的红外光谱图。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种含有0.5分子结晶水的伏格列波糖半水合结晶，其结构和特征通过单晶X-射线衍射、粉末X-射线衍射、热重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、元素分析、比旋度进行了表征。分子式为：C10H21NO7·0.5H2O，该结晶属于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空间群，晶胞参数为a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值为0.0324。该半水合结晶制备过程简单，结晶的收率和纯度都较高，具有良好的稳定性，适合用于药物制剂的生产。本发明同时还提供了由这种水合结晶制备无水伏格列波糖结晶的具体方法和这种伏格列波糖半水合结晶在治疗糖尿病药物制剂中的应用。 |
| 国际公布 |
