| 公开(公告)号 | CN100364966C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200510025088.3 |
| 申请日期 | 2005.04.14 |
| 专利名称 | 1- [2-氨基-1- (对甲氧苯基) 乙基] 环已醇甲酸盐的合成方法 |
| 主分类号 | C07C271/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07C271/02(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海雅本化学有限公司 |
| 发明(设计)人 | 程国候;潘复海;蔡 彤 |
| 地址 | 200063上海市白玉街道宁夏路201号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤： (1)1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品的制备 将1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇，溶剂与氢化锂铝置于反应釜中，在室温或回流温度反应2-10小时后，冷却至室温，加入稀氢氧化钠水溶液，调节PH至10-12后，分去水层，有机相以饱和食盐水洗涤，以干燥剂进行干燥，过滤，滤液蒸去溶剂，得目标产物1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品； (2)1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐的制备： 1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品溶于溶剂中升温至回流后，加入甲酸，加毕，冷却，析出白色固体，过滤，得1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐及合成方法，本发明以氢化铝锂或铝氢取代催化剂铑-三氧化铝-氢气还原1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇，得到1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品。粗品与甲酸成盐，生成1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐，该甲酸盐可用于合成抑郁药文拉法新，此方法简化了生产工艺并能提高产品质量。 |
| 国际公布 |
