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3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法
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公开(公告)号 CN101016272A  
公开(公告)日 2007.08.15  
申请(专利)号 CN200710067354.8  
申请日期 2007.02.14  
专利名称 3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法  
主分类号 C07D261/18(2006.01)I  
分类号 C07D261/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江工业大学;浙江利民化工有限公司  
发明(设计)人 陈志卫;苏为科;闫伟华;李 峰;赖晓春;濮发祥  
地址 310014浙江省杭州市下城区朝晖六区  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州天正专利事务所有限公司  
代理人 黄美娟;袁木棋  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种如式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法,其特征在于以双(三氯甲基)碳酸酯和如式I所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸为原料,在有机胺催化剂的作用下在有机溶剂中于0~120℃反应1~20小时,回收有机溶剂制得所述式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯,所述的反应物投料物质的量比3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸∶双(三氯甲基)碳酸酯∶有机胺催化剂为1∶0.33~3∶0.01~0.8,反应式如下:  
摘要 本发明涉及一种抗生素氟氯西林钠的关键中间体3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的化学合成方法,即以双(三氯甲基)碳酸酯和3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸为原料,在有机胺催化剂的作用下在有机溶剂中于0~120℃反应1~20小时,回收有机溶剂制得所述3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯。本发明的工艺路线先进,工艺条件合理,革除了传统氯化试剂氯化亚砜、三氯氧磷的使用,从根本上消除了传统工艺安全隐患大、三废污染严重等问题,本工艺操作简单安全,反应收率高,生产成本低,基本无三废,具有大的实施价值和社会经济效益。  
国际公布  
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