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6-杂环基取代的六氢菲啶衍生物的新盐类
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公开(公告)号 CN101133045A  
公开(公告)日 2008.02.27  
申请(专利)号 CN200680006499.0  
申请日期 2006.03.01  
专利名称 6-杂环基取代的六氢菲啶衍生物的新盐类  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.3.2 EP 05101619.4;2005.9.14 EP 05108442.4  
申请(专利权)人 尼科梅德有限责任公司  
发明(设计)人 U·考茨;M·韦贝尔;C·舒夫勒;R·-P·胡梅尔  
地址 德国康斯坦茨  
颁证日  
国际申请 2006-03-01 PCT/EP2006/060377  
进入国家日期 2007.08.30  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;黄可峻  
国省代码 德国;DE  
主权项 选自如下组的盐: (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-嘧啶-5-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-吡唑-1-基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-吡嗪-2-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-哒嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(5,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羟基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-吡啶-2-酮盐酸盐; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羟基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-6-(6-咪唑-1-基-吡啶-3-基)-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-哒嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(5,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羟基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-嘧啶-2-酮硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-嘧啶-5-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-6-(6-咪唑-1-基-吡啶-3-基)-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-吡嗪-2-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-哒嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧  
摘要 本发明涉及6-杂芳基取代的六氢菲啶PDE4抑制化合物,它们可在制药工业中用于生产,例如治疗气管疾病的药物组合物。  
国际公布 2006-09-08 WO2006/092422 英  
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