| 公开(公告)号 | CN1325070C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200410096718.1 |
| 申请日期 | 2004.12.02 |
| 专利名称 | 中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法 |
| 主分类号 | A61K36/37(2006.01)I |
| 分类号 | A61K36/37(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 杨更亮 |
| 发明(设计)人 | 杨更亮;李保芝;白 洁;陈 义 |
| 地址 | 071002河北省保定河北大学药学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 河北;13 |
| 主权项 | 中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法，其特征在于 (1)、直接通过用分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡中药雷公藤，雷公藤在盐酸或含盐酸的酸性溶液中的含量是0.001--1.8g/ml，使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇；或 (2)、方法按以下步骤进行： 第一步：雷公藤中总成分提取，得浸膏 将雷公藤用极性溶剂或中等极性有机溶剂提取，雷公藤在溶剂中的量为0.001--1.8g/ml，抽滤，回收溶剂，得浸膏； 第二步：雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的纯化 将雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别用中等极性有机溶剂提取，浸膏的量为0.001--1.2g/ml，浓缩，层析，分离纯化，得二萜类化合物； 第三步：纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的酸处理 纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液处理，其中，浸膏在酸中的含量为0.001--2.0g/ml； 第四步：1、雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别进行酸溶液处理、再用中等极性有机溶剂萃取、水洗，得浓缩改性物； 取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡，在0-40℃下处理，使其中的雷公藤内酯醇大部分转化为雷公藤氯内酯醇；再用中等极性有机溶剂萃取，其中浸膏的含量为0.001--2.0g/ml，将萃取液水洗至中性，浓缩得到浓缩物； |
| 摘要 | 本发明公开了雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法，方法(1)、直接通过用酸溶液浸泡中药雷公藤，使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇(Ⅱ)；或(2)、方法按以下步骤进行：从雷公藤制成浸膏，然后，雷公藤或浸膏纯化，酸处理或酸溶液浸泡，制得雷公藤氯内酯醇(Ⅱ)，详细方法见说明书。本发明优点是通过化学结构的改变，制得毒性较低的(Ⅱ)，可使雷公藤的根皮、叶子毒性较大的药用资源很好的利用，为雷公藤及其相关制剂的开发打下基础，有广阔的应用前景，同时本发明操作简单、成本低廉，易于推广。本发明产品用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎，目前在抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等方面的研究，也已取得较大进展。 |
| 国际公布 |
