公开(公告)号
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CN101010096A
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公开(公告)日
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2007.08.01
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申请(专利)号
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CN200580029705.5
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申请日期
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2005.07.06
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专利名称
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用于治疗恶病质的环状肽
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主分类号
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A61K38/12(2006.01)I
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分类号
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A61K38/12(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.6 US 60/585,971;2005.7.5 US 11/174,845
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申请(专利权)人
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帕拉丁科技公司
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发明(设计)人
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舒布赫·D.·夏尔马;拉梅什·拉吉普罗希特;凯文·B.·伯里斯;施亦群;安妮特·M.·沙迪亚克
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地址
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美国新泽西
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颁证日
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国际申请
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2005-07-06 PCT/US2005/024125
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进入国家日期
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2007.03.05
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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林晓红
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种如下结构式的环状肽: 其中: R1 is H,或 R2是-C(=O)-NH-,-NH-C(=O)-,-S-或-S-S-; R3是4-咪唑基或3-吲哚基; R4a和R4b各自是任选的环取代基,并且当存在一或两个该取代基时,它们相同或不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或芳基基团; R5是-NH2或-NH(C=NH)NH2; R6是1-或2-萘基或者3-吲哚基,任选具有一或两个环取代基,并且当存在一或这两个环取代基时,它们相同或者不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或者芳基基团; R7是-OH或 R8是H、NH2、低级脂族C1-C4线性或分支的烷基链,C1-C4芳烷基,或者C1-C4omega氨基衍生物; R9是H,低级脂族C1-C4线性或分支的烷基链,C1-C4芳烷基,或者C1-C4omega氨基衍生物; R10是脂族L-或D-氨基酸,N-酰化的L-或D-氨基酸或者线性或分支的C1-C17烷基、芳基、杂芳基、烯、烯基或者芳烷基链; R11和R12独立地是H或者C1-C4线性或分支的烷基链,条件是R9和R10不都是H; x是1-4,y是1-5,条件是x+y等于2-7; z是2-5。
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摘要
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如下化学式示出的高选择性黑皮质素-4受体拮抗剂环状肽。其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、x、y和z如说明书中说明,及一种治疗体重异常,包括恶病质、肌肉减少和衰竭综合征或疾病的方法,及治疗炎症和免疫失调的方法。
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国际公布
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2006-02-09 WO2006/014552 英
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