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哺乳动物促乳素变体
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公开(公告)号 CN100358919C  
公开(公告)日 2008.002  
申请(专利)号 CN03803357.7  
申请日期 2003.008  
专利名称 哺乳动物促乳素变体  
主分类号 C07K14/575(2006.01)I  
分类号 C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;C12N15/16(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.8 EP 02290030.2  
申请(专利权)人 国家健康医学研究所  
发明(设计)人 V·戈芬;S·贝尔尼奇坦;P·A·凯利  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2003-01-08 PCT/EP2003/000448  
进入国家日期 2004.08.05  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 罗菊华  
国省代码 法国;FR  
主权项 哺乳动物促乳素受体的拮抗剂,其中所述拮抗剂是哺乳动物促乳素的变体,该变体具有下述突变: a)在14个N-末端氨基酸内的突变或者一组突变,其中所述突变或一组突变防止形成Cys4和Cys11之间的二硫键,而且所述突变或一组突变选自:包括Cys4和/Cys11的缺失,和Cys4和/或Cys11被除半胱氨酸以外的氨基酸替代;和 b)在促乳素结合位点2内的空间位阻突变或者一组突变,所述突变选自:Gln122、Leu125、Ser26、Ala22或Gly129中的至少一个残基被Tyr、Phe、Asp、Glu、Arg、Lys或Trp替代。  
摘要 本发明涉及哺乳动物促乳素(PRL)变体,该变体在14个N-末端氨基酸内具有突变或系列突变,以此来阻止Cys4和Cys11之间二硫桥的形成,并且,在PRL结合位点2中有空间位阻突变或系列突变。这些变体可用作哺乳动物促乳素受体(PRLR)的拮抗剂,更特别地,用作人促乳素受体(hPRLR)的拮抗剂。  
国际公布 2003-07-17 WO2003/057729 英  
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