| 公开(公告)号 | CN101128474A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200680006390.7 |
| 申请日期 | 2006.02.28 |
| 专利名称 | 用于治疗病毒感染的三环核苷前药 |
| 主分类号 | C07H19/23(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/23(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D487/16(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.28 US 60/657,463 |
| 申请(专利权)人 | 健亚生物科技公司 |
| 发明(设计)人 | 杰西·D·凯歇尔;克里斯托弗·唐·罗伯茨 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-28 PCT/US2006/007131 |
| 进入国家日期 | 2007.08.28 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物： 其中 Z1与Z2之间、Z2与Z3之间、Z4与R1之间和N与Z4之间的表示可为单键或双键的键，并且----表示单键或无键，其限制条件为： Z1与Z2之间和Z2与Z3之间的键中仅一个键为双键； 当Z4与R1之间的键为双键时，N与Z4之间的键为单键，N与(R)p之间的键为单键且p为1； 当Z4与R1之间的键为单键时，N与Z4原子之间的键为双键，N与(R)p之间的键不存在且p为0； p为0或1； 各R独立地选自氢、烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基； 当Z4与R1之间的键为单键时，那么R1选自由以下基团组成的群组：氢、烷基、经取代烷基、烷氧基、经取代烷氧基、硫醇和烷基硫醚； 当Z4与R1之间的键为双键时，那么R1为Q1； Z1、Z2和Z3各自独立地选自由以下基团组成的群组：CH、CH2、CH-Q4、C-Q4、C(Q1)、N、N-H和N-Q，其限制条件为，如果Z1或Z3中的一个为CH、N或C-Q4，那么Z2为CH或N或C-Q4； Z4为与R1或与N形成双键的碳原子； Q选自由烷基和经取代烷基组成的群组； Q1为＝O或＝S； Q3选自由以下基团组成的群组：OH、烷基、经取代烷基、氨基和经取代氨基； Q4选自由以下基团组成的群组：卤基、氰基、叠氮基、氨基、经取代氨基、烷基、经取代烷基、烯基、经取代烯基、炔基、经取代炔基、酰基、酰氧基、羧基、羧酸酯、酰胺基、氨酰基、烷氧基、经取代烷氧基、硫醇、烷基硫醚和-SO2-Q3； Y选自由一键、-CH2-或-O-组成的群组；且 X选自由O-W2和卤基组成的群组； W、W1和W2各自独立地选自由氢、C1-4烷基和医药学上可接受的前药基团组成的群组； 或其医药学上可接受的互变异构体、盐或部分盐； 其限制条件为，W1和W2中至少一者为医药学上可接受的前药基团；且 其另一限制条件为，所述化合物、互变异构体、盐或部分盐不是由式II或III或其互变异构体、盐或部分盐表示： 其中： Q′不存在或选自由O、S和NH组成的群组，其限制条件为，当Q′不存在时，V和NH都与CH2基团连接； V选自由N和C-G组成的群组； Z选自由N和C-G′组成的群组； V与Z不相同； G和G′独立地选自由以下基团组成的群组：氢、氨基、氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、酰胺基、烷氧基氨基、-SO3H、-SO2NH2、氨基羰胺基、氧基羰胺基、HR′NCHR″C(O)NH-、叠氮基、氰基、卤基、羟基氨基和肼基，其中R′为氢且R″为氨基酸侧链，或其中R′和R″连同各自结合的氮和碳一起形成吡咯烷基； A和B独立地选自由C＝Q″、NH和视情况经1到2个卤基取代的亚甲基组成的群组，其限制条件为，A和B不同为NH； D为NH，或-D-A-B-一起形成-N＝CH-NH-、-(C＝Q″)-CH2-(C＝Q″)-、-(C＝Q″)-NH-(C＝Q″)-、-(CX′)＝(CX′)-(C＝Q″)-或-CH＝CH-NH-基团，其中X′为卤基； 各Q″独立地选自由O、S和NH组成的群组； T1和T2独立地选自由以下基团组成的群组：氢、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫烷氧基、氨基、经取代氨基和卤基；且 W、W1、Y和X如式I中所定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用于哺乳动物中至少部分由黄病毒(Flaviviridae)科病毒介导的病毒感染的新颖化合物。在其一个组成方面中，本发明涉及式(I)的化合物。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/093986 英 |
