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C末端修饰的内吗啡肽2
医药数据查询入口汇总 字体:
公开(公告)号 CN101139383A  
公开(公告)日 2008.03.12  
申请(专利)号 CN200710147468.3  
申请日期 2004.09.30  
专利名称 C末端修饰的内吗啡肽2  
主分类号 C07K5/107(2006.01)I  
分类号 C07K5/107(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K14/665(2006.01)N  
分案原申请号 200410073159.2  
优先权  
申请(专利权)人 兰州大学  
发明(设计)人 王 锐;于 烨;刘红美  
地址 730070甘肃省兰州市天水南路222号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 兰州中科华西专利代理有限公司  
代理人 马正良  
国省代码 甘肃;62  
主权项 一类具有如下结构特征的内吗啡肽2的类似物: 结构特征是:1位是Tyr,2位是Pro,3位是Phe,原Phe4,被L-Ala或Gly或肌氨酸或β-Ala或D-Ala或D-Val,或D-Pro替换,同时C末端以苄胺结尾;或者用D-Ala替换Phe4,同时C末端以光活苯乙胺或苯丙酰胺结尾;或者用Gly替换Phe4,同时C末端以苯胺结尾。  
摘要 本发明提供结构式为(I)、(II)内吗啡肽1(Endomorphin1,EM1)、内吗啡肽2(Endomorphin2,EM2)的新类似物以及该类似物的制备方法,并通过离体生物活性鉴定:GPI(μ受体亲和性鉴定),MVD(δ受体亲和性鉴定)试验和在体生物活性鉴定方法中的SAP,HR实验,显示了C末端修饰的EM1、EM2类似物具备极强的受体结合能力,良好的镇痛效果,克服了吗啡在心搏过缓方面的副作用,为开发替代吗啡的深层次痛觉调节药物提供了非常广阔的前景。  
国际公布  
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