公开(公告)号
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CN101139383A
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公开(公告)日
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2008.03.12
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申请(专利)号
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CN200710147468.3
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申请日期
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2004.09.30
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专利名称
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C末端修饰的内吗啡肽2
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主分类号
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C07K5/107(2006.01)I
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分类号
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C07K5/107(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K14/665(2006.01)N
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分案原申请号
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200410073159.2
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优先权
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申请(专利权)人
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兰州大学
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发明(设计)人
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王 锐;于 烨;刘红美
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地址
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730070甘肃省兰州市天水南路222号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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兰州中科华西专利代理有限公司
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代理人
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马正良
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国省代码
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甘肃;62
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主权项
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一类具有如下结构特征的内吗啡肽2的类似物: 结构特征是:1位是Tyr,2位是Pro,3位是Phe,原Phe4,被L-Ala或Gly或肌氨酸或β-Ala或D-Ala或D-Val,或D-Pro替换,同时C末端以苄胺结尾;或者用D-Ala替换Phe4,同时C末端以光活苯乙胺或苯丙酰胺结尾;或者用Gly替换Phe4,同时C末端以苯胺结尾。
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摘要
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本发明提供结构式为(I)、(II)内吗啡肽1(Endomorphin1,EM1)、内吗啡肽2(Endomorphin2,EM2)的新类似物以及该类似物的制备方法,并通过离体生物活性鉴定:GPI(μ受体亲和性鉴定),MVD(δ受体亲和性鉴定)试验和在体生物活性鉴定方法中的SAP,HR实验,显示了C末端修饰的EM1、EM2类似物具备极强的受体结合能力,良好的镇痛效果,克服了吗啡在心搏过缓方面的副作用,为开发替代吗啡的深层次痛觉调节药物提供了非常广阔的前景。
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国际公布
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