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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
美司钠
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:放疗化疗解毒剂 三级分类: 
 药品英文名
Mesna
 药品别名
美安、美钠、美斯钠、巯乙磺酸钠、Uromitexan
 药物剂型
1.注射剂(粉):200mg,400mg,600mg;2.注射剂:200mg(2ml),400mg(4ml);3.片剂:200mg;4.气雾剂:12ml(0.2g);5.溶液剂:10%水溶液。
 药理作用
环磷酰胺类化疗药在体内产生的丙烯醛和4-羟基代谢物对泌尿道有一定的毒性,美司钠可与丙烯醛的双链结合,形成稳定的硫醚化合物;另外,美司钠可降低尿中4-羟基代谢产物的降解速度,形成一种相对稳定的对膀胱无毒性的4-羟基环磷酰胺或4-羟基异环磷酰胺与美司钠缩合而成的产物,从而起到良好的解毒作用。此外,美司钠可使痰中黏蛋白的二巯键断裂,从而降低痰黏度,为局部吸入或滴入的速效、强效的黏痰稀释剂。本品是含有半胱氨酸的化合物,本身无抗肿瘤作用,但却是抗肿瘤治疗中一种极为重要的辅助用药。
 药动学
美司钠口服吸收良好,但与静脉注射相比排出略慢。本药注射后,药物主要分布于肾脏,并立即开始清除,大部分在8h内清除。并可迅速在组织中转化为无生物活性的二硫化物,经肾小球滤过后,在肾小管上皮又转化成美司钠。原形药和代谢物血浆半衰期分别为15~30min和70min,24h内约有80%的药物从尿中排泄。
 适应证
1.用于接受异环磷酰胺(IFO)或环磷酰胺(CTX) 和曲磷胺治疗的患者,作为泌尿系统保护剂,预防上述药物的代谢产物所致以出血性膀胱炎等为主的泌尿道毒性。医.学全在线www.lindalemus.com2.本药气雾剂适用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困难。
 禁忌证
对本品或含有巯基的化合物过敏者禁用。
 注意事项
1.抑郁症患者慎用。2.在尿酮体诊断试验中,本品可使之出现假阳性。3.在尿红细胞诊断试验中,本品可使之出现假阳性或假阴性。4.妊娠及哺乳妇女慎用。5.应用本药可引起尿酮试验假阳性反应。6.本药的保护作用不限于预防泌尿系统的损害。
 不良反应
1.常规剂量给药,一般无不良反应,若单一剂量超过60mg/kg时,可能出现恶心、呕吐腹痛腹泻,可加重IFO的中枢神经系统症状。医学全/在线www.lindalemus.com2.极少数有静脉刺激或皮肤、黏膜过敏反应。3.头痛、乏力、四肢痛、抑郁、低血压和皮炎。
 用法用量
1.静脉注射:常用量为IFO或CTX剂量的20%,例如用异环磷酰胺2.0g,美司钠每次给400mg。可分别于0h、4h及8h各静脉注射1次。如抗癌药持续24h输注,本品首次静脉注射抗癌药用量20%,继而在24h中输注与抗癌药用量相等的本品,在以后的12h中再输注60%的本品。2.雾化吸入:每次1~3ml,用于黏痰阻塞引起的呼吸困难。3.气管滴入:同雾化吸入。
 药物相应作用
本品与顺铂氮芥不相容,不可混用。美司钠与华法林合用,出血的危险性增加,作用机制尚不清楚。医学.全在线www.lindalemus.com
 专家点评
在一项随机安慰剂对照研究中,静脉注射本品使环磷酰胺引起的中度或严重性血尿发生率约为6.7%,而安慰剂组为32%,皮下给药具有实用性,可有效代替静脉注射。美司钠对肿瘤无治疗作用,能与CTX和IFO的毒性代谢物丙烯醛结合成无毒化合物,由尿中排出体外,降低这两种药物的膀胱刺激症状。
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