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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文
己酮可可碱
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:脑血管扩张药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Pentoxifylline
 药品别名
己酮可可豆碱、潘通、舒安灵、巡能泰、循能泰、Pentoxifylline、Oxpentifylline、Pentomer、Pentoxifyllinum、Torental、Trental
 药物剂型
1.片剂:0.1g;2.肠溶片:100mg,400mg;3.缓释片:400mg;4.注射剂:100mg(5ml),100mg(2ml)。
 药理作用
己酮可可碱及其代谢产物具有扩张脑及外周血管的作用,同时能降低血液粘度,改善脑和四肢血液循环。还可能通过影响红细胞的变形性、血小板黏附及血小板聚集性而发挥作用,使外周缺血组织的血流量增加,改善组织氧供应。也可增加大脑皮质和脑脊液的氧张力。研究发现,己酮可可碱有免疫抑制作用,可抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)的产生。能增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP),改善组织细胞功能和血流动力学,具有抗纤维化的作用。
 药动学
己酮可可碱溶液剂口服吸收完全,有首过效应,且在血浆中广泛代谢。片剂吸收不规则,且存在种族差异。第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰时间在1h之内。主要代谢产物Ⅰ—1-(5-羟己酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ—1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤在血浆中的浓度为己酮可可碱的5倍和8倍。口服己酮可可碱100mg和400mg后,血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关,但不呈线性相关。t1/2和药时曲线下面积(AUC)随剂量增加而增加,而代谢产物Ⅴ为非剂量依赖。己酮可可碱的血浆t1/2为30min,但它的代谢产物的t1/2约为1~1.6h。多次给药试验提示没有积蓄作用,亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度,但不改变可完全吸收的特性。然而,没有肝、肾功能异常患者的体内代谢资料,但在一组60~68岁患者的观察中发现,其AUC值比22~30岁的年龄人组明显增加,清除时间延长。己酮可可碱口服以后,几乎完全以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出,极少有原形从尿中排出。口服400mg己酮可可碱控释片,血浆浓度在服药后2~4h达到最高浓度,并持续一段时间。医学全/在线www.lindalemus.com
 适应证
用于呼吸系统疾病,如急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征,对肺囊性纤维化可能有效。用于循环系统,可恢复创伤失血后心排出量和组织灌注,降低脓毒血症的易感性,提高失血患者的存活率。对伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎,它可改善功能和症状,但不能最终治疗,须借助搭桥或移除栓塞。可用于缺血性卒中后脑循环改善以及血管性痴呆的预防和治疗,但目前国际上临床研究结论尚不肯定。可治疗原发性慢性肾小球肾炎、合并高血压肾盂肾炎糖尿病性肾病。它可通过抗缺氧和改善细胞能量,治疗病毒性肝炎。在皮肤科,已经广泛用于治疗皮肤脉管性疾病、皮肤感染性疾病、皮肤肿瘤、结缔组织病、变态反应性皮肤病及代谢性皮肤病等。
 禁忌证
1.对己酮可可碱或甲基黄嘌呤(咖啡因、茶碱、可可碱)过敏者以及新近有过出血史者,如急性脑出血、急性视网膜出血者。2.禁用于低血压患者,有出血倾向者(如消化性溃疡)、严重冠状动脉疾病或脑血管疾病患者禁用。3.孕妇不宜使用。
 注意事项
1.对于肝、肾功能不全以及新近手术患者也应谨慎使用。2.用药期间禁止驾车及操作机械。3.出现变态反应必须立即停药。
 不良反应
常见有恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率均在5%以上,最多达30%左右。较少见有:心血管系统的血压降低、呼吸不规则、水肿。神经系统的焦虑、抑郁、紊乱和抽搐。消化系统的厌食、便秘、口干、口渴。皮肤:血管性水肿、皮疹、指甲发亮。医学/全在线www.lindalemus.com视力模糊、结膜炎、中央点扩大,以及味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛、颈部腺体肿大和体重改变等。偶见有心绞痛心律失常黄疸、肝炎、肝功能异常、血液纤维蛋白原降低、再生不良性贫血和白血病等。
 用法用量
1.口服:每次100~400mg,每天3次。控释片,400mg,每天1次。2.静脉注射:每次100mg,缓慢静脉注射。3.静脉滴注:每天100~400mg,溶于5%葡萄糖液250~500ml中,滴注90~180min。
 药物相应作用
1.与抗血小板药或抗凝药联用,可使凝血时间延长。2.应用华法林的患者,联用时应减少华法林的剂量。3.与茶碱类药物联用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此,必须调整茶碱和本品的剂量。4.与抗高血压药、β受体阻断药、洋地黄、利尿药、抗糖尿病药及抗心律失常药联用,没有明显的相互作用发生,但可引起轻度血压下降,应当注意。5.与甲氰咪呱联用,可升高本品药时曲线下面积及血药浓度,增强其毒性作用。6.食物可影响本药的吸收速度,降低本药的血药峰浓度。
 专家点评
本品为脑循环及末梢血管障碍改善剂。临床用于治疗脑血管障碍、卒中或外伤引起的后遗症,改善其症状如注意力和记忆力减退,精神状态差等。本品具有扩张脑及外周血管的作用,同时能降低血液黏稠度,改善脑和四肢血液循环。另外,尚有抗纤维化的作用。本品不仅能改善皮肤微循环、改善皮肤血流量,还能改善缺氧组织的氧化能力,对萎缩性皮肤病有一定疗效。医学全在/线www.lindalemus.com
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