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一级分类:神经系统药物 二级分类:镇静及催眠药物 三级分类:其他类药 | |
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本品为咪唑吡啶类催眠药。可与脑组织中三种苯二氮 受体之一BZ1受体结合,而对脊髓中的BZ2受体和组织中的BZ3受体亲和力很小,故催眠作用迅速而短暂。对睡眠的几个时期影响很小,也没有抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用。对睡眠时脑电图的作用与苯二氮 类催眠药几乎相同。 | |
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本品口服吸收迅速且完全,tmax 1~2h。生物利用度70%。本品在肝内代谢,主要的代谢产物均无药理活性。主要经肾脏排泄。健康受试者体内的t1/2 1.5~2.4h,CL 0.26L/(kg·h),Vd 0.54L/kg。肝功不良者及老年人的药物半衰期要长一些。 | |
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孕妇、哺乳期妇女、15岁以下儿童禁用。严重呼吸衰竭患者慎用。 | |
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肝、肾功能不良者需减量,且不宜长期服用。从事驾驶和机械操作者慎用。疗程一般不应超过4周,偶发性失眠用2~5天,暂时性失眠用2~3周。服药期间禁止饮酒。 | |
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与剂量有关。服用10mg以下可见少数病人头晕、头痛,次日困倦及恶心、呕吐等症状。服用20mg以上的老年人有发生精神错乱和跌跤的报道。对33例老年非失眠患者进行一项交叉试验发现,10~20mg唑吡坦可使快速眼运动期稍缩短。有一些研究发现服用5~20mg不影响次日记忆或其他精神功能,但亦有20mg剂量引起远事遗忘的报道。两例年轻妇女在服用单剂量10mg后发生精神病反应,在反应消失后,均入睡,醒后均回忆不起精神病发作。医/学全在线www.lindalemus.com 本品与苯二氮 类药物同属第二类控制药物。停药后第一夜可有轻度反跳失眠症状,少数患者有其他停药症状。 本品的安全性尚不清楚,但有过量服用达400mg者未死亡的报告。苯二氮 受体拮抗药氟马西尼(Flumazenil)可作为本品解毒药。 | |
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口服,睡前服10mg。如疗效不佳可增至15~20mg。对于年老体弱及肝功能较差的病人剂量减半,最大剂量为10mg。 | |
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不可与苯二氮 类药合用,不能与其他中枢神经系统抑制剂合用。 | |
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短期应用唑吡坦10mg对慢性失眠症有效已被许多有对照的研究所证实。在12个短程双盲研究中,2500例睡眠障碍者进行1~14天的治疗,本品明显改善了失眠患者的入睡延迟,夜醒次数,睡眠总时间和睡眠质量。对12名健康青年进行对照试验,与安慰剂相比,服用7.5、10或20mg本品,在减少入睡时间,延长睡眠时间及睡眠质量等方面优于安慰剂。对16例患慢性失眠症患者进行的试验发现,10mg本品连服9天,使病人入睡时间缩短,睡眠时间延长。医.学全在线www.lindalemus.com多项对照研究表明,本品的促进睡眠的作用与15mg奥沙西泮及0.5mg三唑仑相当。 | |