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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文
三唑仑
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 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗焦虑药物 三级分类:苯二氮卓类药物 
 药品英文名
Triazolam
 药品别名
海尔神、海乐神、酣醋乐欣、酣乐欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin
 药物剂型
片剂:0.125mg,0.25mg。
 药理作用
本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用机制同地西泮,但催眠镇静作用更为显著。其催眠作用较地西泮强45倍,镇静作用强10倍,肌肉松弛作用强30倍。三唑仑诱导睡眠的特点是:1.缩短入睡时间;2.延迟快速动眼睡眠的开始,但不减少其所占睡眠的总比率;3.减少第4期睡眠但增加总的睡眠时间;4.减少夜间觉醒的次数;5.睡眠质量良好;6.没有快速眼动期的重现。但在许多研究报告中有失眠的复发。
 药动学
口服吸收快而完全。口服起效时间为15~30min,2h血浓度达峰值。蛋白结合率高,约为90%,分布容积0.8~1.8L/kg,清除率为每分钟6.2~8.8ml/kg,且不同性别及年龄等均未见显著差异。经肝脏代谢。半衰期为1.5~5.5h,其主要代谢产物几乎没有安眠作用,排泄半衰期也短于4h。大部分代谢产物形成葡萄糖醛酸结合物经尿排出,仅少量以原形排出。多次服用很少蓄积,治疗中断后很快排除。
 适应证
1.主要用于镇静、催眠。2.也可用于麻醉前给药。医学全在.线www.lindalemus.com
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.急性闭角型青光眼患者;3.重症肌无力患者;4.有自杀倾向和有滥用毒品史;5.孕妇。
 注意事项
1.慎用:(1)呼吸功能不全患者;(2)肝、肾功能不全患者;(3)急性脑血管病患者;(4)抑郁症患者;(5)老人、儿童;(6)哺乳期妇女。2.用药前后监测:对长期服药者应定期检查肝功能及血象。
 不良反应
头晕、头痛嗜睡较多见,恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调则较少见。逆行性遗忘较其他苯二氮卓类更易发生。部分患者长期服用可出现认知力和记忆力下降,机敏动作可轻度受累。极少数人出现反常反应,精神抑郁或焦虑。肝内胆汁淤滞也可能与使用三唑仑有关,但与发病的关系还未最终确定。
 用法用量
口服给药:治疗失眠症:每次0.25~0.5mg,睡前服,首次剂量0.25mg或更少,即最小的有效剂量。
 药物相应作用
1.与其他镇静催眠药、镇痛药、麻醉药、抗组胺药、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此相互增效,加强镇静作用。2.安普那韦、英地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙喹那韦、艾法韦仑等药物可升高本药的血浆浓度,引起严重的甚至危及生命的过度镇静作用,这些药物与三唑仑禁忌联用。3.大环内酯类抗生素(如红霉素、红霉素/磺胺二甲基异唑、罗红霉素、交沙霉素、克拉霉素、三乙酰夹竹霉素)可使本药的血浆浓度明显升高,必要时减少药量。4.孕激素、口服避孕药可能抑制三唑仑的氧化代谢,从而引起苯二氮卓类药物血清水平的升高)。5.氟康唑伊曲康唑酮康唑和三唑仑合用,会导致本药浓度-时间曲线下面积(AUC)和半衰期明显升高。医学全/在线www.lindalemus.com6.本药与西咪替丁奥美拉唑、地拉韦定、咪拉地尔、奈法唑酮、氟伏沙明异烟肼等药物合用时,可使本药清除减慢,血药浓度升高。7.与抗酸药合用时,可延迟本药吸收。8.本药与钙离子通道拮抗药合用时,可发生低血压。9.本药与其他易成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。10.卡马西平与之合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。11.本药与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。12.茶碱能逆转苯二氮卓类药物的镇静作用。13.酒精可增强本药的中枢抑制作用,服药期间应避免饮酒。吸烟者需服用更大剂量。14.大剂量咖啡因可能干扰抗焦虑作用。15.葡萄汁可以抑制三唑仑的代谢,增强本药的镇静作用。16.食物可降低三唑仑的吸收。
 专家点评
临床上可用于入睡困难、夜间觉醒频繁和觉醒过早的失眠症。据研究提示:本品与硝西泮氟西泮相似,能缩短清醒和睡眠第Ⅰ期、延长第二期,对第Ⅲ、Ⅳ期影响较小,起效时间快,仅15~30min。医.学全在线www.lindalemus.com且睡眠深度和睡眠作用时间均优于氟西泮。
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