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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文
司来吉兰
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:其他 
 药品英文名
Selegiline
 药品别名
司立吉林、赛利吉林、优麦克斯、咪多吡、丙炔苯丙胺、Jumex、Deprenalin、Deprenyl、Eldepryl
 药物剂型
片剂:5mg,10mg。
 药理作用
本品是一种具有相对选择性的MAO-B抑制剂。本品能抑制黑质纹状体中的MAO-B,减少DA降解,从而增加DA在脑内的浓度,具有加强L-dopa减轻帕金森病患者症状的作用:与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”,并可减少L-dopa用量的20%~30%。此外,本品能阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氢吡啶(MPTP)氧化成神经毒素,延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将本品与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹,称为DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。
 药动学
本品口服后吸收迅速,1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障,t1/2为40h,经代谢后转化为苯丙胺和甲基苯丙胺随尿排出。
 适应证
1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病。医学.全在线www.lindalemus.com2.将本品与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。3.用于控制痴呆、抑郁、嗜睡综合征。
 禁忌证
家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。
 注意事项
1.胃溃疡、未控制的高血压心律失常心绞痛或精神病患者慎用。2.肝功能不全者慎用。3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%,并注意口腔卫生。
 不良反应
1.无特殊不良反应,偶可出现焦虑、幻觉、运动障碍等。2.与左旋多巴合用时易出现上述现象,应减少剂量。3.少数患者出现恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高。医学全.在线www.lindalemus.com4.兴奋、失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干、口唇麻木、眩晕头痛、疲劳、便秘、体重减轻及直立性低血压等。
 用法用量
作为左旋多巴治疗的辅助用药,口服每天总量10mg,早饭和午饭时各服5mg,2~3天后,可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。本品剂量不应超过每天10mg,以维持对MAO抑制作用的特异选择性。
 药物相应作用
1.与苯乙肼相比,本品较少与食物中的胺发生相互作用,例如使用本品常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒,在较高剂量下,将会失去安全性。2.如不限制食物,本品仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。3.本品即使是使用治疗剂量,当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。4.当本品合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应,甚至致死的报道。
 专家点评
相关研究表明,该药能够延缓病情并能减少自由基,保护多巴胺能神经元,与左旋多巴合用有协同作用。医.学全在线www.lindalemus.com对病史长,且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应。
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