司来吉兰副作用/药理学/药物动力学/适应症/禁忌症/药物相互作用 -

分类名称

一级分类：神经系统药物二级分类：抗帕金森病药三级分类：其他

药品英文名

Selegiline

药品别名

司立吉林、赛利吉林、优麦克斯、咪多吡、丙炔苯丙胺、Jumex、Deprenalin、Deprenyl、Eldepryl

药物剂型

片剂：5mg，10mg。

药理作用

本品是一种具有相对选择性的MAO-B抑制剂。本品能抑制黑质纹状体中的MAO-B，减少DA降解，从而增加DA在脑内的浓度，具有加强L-dopa减轻帕金森病患者症状的作用：与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”，并可减少L-dopa用量的20%～30%。此外，本品能阻断1-甲基-4-苯基-1，2，3，4-四氢吡啶(MPTP)氧化成神经毒素，延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将本品与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹，称为DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。

药动学

本品口服后吸收迅速，1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障，t_1/2为40h，经代谢后转化为苯丙胺和甲基苯丙胺随尿排出。

适应证

1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病。医学.全在线www.lindalemus.com2.将本品与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。3.用于控制痴呆、抑郁、嗜睡综合征。

禁忌证

家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。

注意事项

1.胃溃疡、未控制的高血压、心律失常、心绞痛或精神病患者慎用。2.肝功能不全者慎用。3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%，并注意口腔卫生。

不良反应

1.无特殊不良反应，偶可出现焦虑、幻觉、运动障碍等。2.与左旋多巴合用时易出现上述现象，应减少剂量。3.少数患者出现恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高。医学全.在线www.lindalemus.com4.兴奋、失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干、口唇麻木、眩晕、头痛、疲劳、便秘、体重减轻及直立性低血压等。

用法用量

作为左旋多巴治疗的辅助用药，口服每天总量10mg，早饭和午饭时各服5mg，2～3天后，可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。本品剂量不应超过每天10mg，以维持对MAO抑制作用的特异选择性。

药物相应作用

1.与苯乙肼相比，本品较少与食物中的酪胺发生相互作用，例如使用本品常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒，在较高剂量下，将会失去安全性。2.如不限制食物，本品仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。3.本品即使是使用治疗剂量，当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。4.当本品合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应，甚至致死的报道。

专家点评

相关研究表明，该药能够延缓病情并能减少自由基，保护多巴胺能神经元，与左旋多巴合用有协同作用。医.学全在线www.lindalemus.com对病史长，且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应。

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