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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文
乌拉地尔
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:α-受体阻滞剂 
 药品英文名
Urapidil
 药品别名
利喜定、盐酸乌拉地尔、降压定、尿嘧嗪、压宁定、芳哌嘧啶二酮、优匹敌、Ebrantil、Eupressyl
 药物剂型
1.胶囊:30mg,60mg。2.缓释胶囊:30mg,60mg;3.注射剂:25mg(5ml),50ml(10ml)。4.缓释片:30mg。
 药理作用
乌拉地尔对突触后膜α1受体具有阻断作用,并具轻微的β1受体阻断活性及对突触前α2受体的阻断作用,兼有类似可乐定的中枢性降压作用,降低外周阻力,降低血压,在降压同时不会引起反射性心动过速,而心排血量略增加或不变,肾、脾脏血流增加。本品还能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力,肺动脉压和左室舒张末压降低,每搏指数和心脏指数增加,改善充血性心力衰竭患者的血流动力学,以min4μg/kg持续静脉滴注本品2h后,外周阻力下降33%,心排血量增加29%,而心率不变。研究表明,本品能抑制各种刺激诱发的血小板聚集,尤对肾上腺素诱发的血小板聚集更为有效。本品尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压,改善心排血量,降低肾血管阻力,对心率无明显影响。
 药动学
口服吸收迅速、良好,生物利用度为72%,tmax 4~6h,cmax 104~232μg/L,Vd0.58~1.16L/kg,呈双相半衰期,t1/2α 35min,t1/2β2.7h,终末半衰期4.7h;血浆蛋白结合率80%。本品在肝脏代谢,主要代谢产物为P-羟化代谢物及O-脱甲基和N-脱甲基衍生物,其代谢物(50%~70%)和原形药物(15%)从尿液排泄,老年和肝硬化患者均可使本品t1/2延长。本品缓释胶囊口服30mg后,tmax 4~6h,cmax 166μg/L,作用持续6~12h。
 适应证
1.注射剂用于治疗高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压。控制围手术期高血压。2.缓释片用于治疗原发性高血压肾性高血压嗜铬细胞瘤引起的高血压。3.充血性心力衰竭。
 禁忌证
主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者、对本品过敏者、孕妇以及哺乳期妇女禁用。
 注意事项
1.肝功能障碍患者应慎用本品。应避免与乙醇类饮料合用。驾驶或操作机器者应慎用。医学全在/线www.lindalemus.com2.静脉输液的液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖或右旋糖酐-40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量,可加入100mg乌拉地尔,再把上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml乌拉地尔。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用,以维持血压稳定。3.本品注射剂不能与碱性液体混合。本品缓释片不宜咀嚼或咬碎后服用。4.如果本品不是最先使用的降压药,则在使用本品之前应间隔相应的时间,使前者显示效应,必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓,甚至心脏停搏。5.过敏患者出现皮肤瘙痒,潮红,皮疹者应及时停药。6.操作机械和驾驶车辆的患者应定期检查工作能力。7.同时应用西米替丁,可使与拉地尔血药浓度上升。8.注射剂忌与碱性液体配伍。超量用药,作用于循环和中枢神经系统会引起头晕,直立性综合征,虚脱,应给予一般处理并静注肾上腺素。
 不良反应
可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、疲劳、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难。过敏反应少见(如瘙痒、皮肤发红、皮疹),极个别病例出现血小板计数减少。偶有食欲缺乏、胃部不适、腹泻水肿、GOT、GPT升高。罕见烦躁,尿频,尿失禁和肝功异常。
 用法用量
1.注射剂:每次10~50mg缓慢静脉注射,降压效果应在5min内显示。医学/全在线www.lindalemus.com若效果不够满意,可重复用药。为了维持其降压效果,可将250mg稀释后持续静脉点滴。如使用输液泵维持,可将100mg本药稀释到50ml后使用。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml。推荐初始速度为每分钟2mg,维持速度为每小时9mg。血压下降的程度由前15min内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。2.缓释片:成人每次30mg,每天2次。根据病情需要,也可在1~2周内逐渐增加剂量至每次60mg,每天2次。
 药物相应作用
西咪替丁并用,可提高本品血清中药物水平,使血清峰值增加15%;与β受体拮抗剂、钙拮抗剂、排钠利尿剂合用,可增强其降压效应;不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用。与其他抗高血压药物合用、饮酒或患者存在血容量不足的情况,可增强本品的降压作用。同时应用西咪替丁,可使本品的血药浓度上升。
 专家点评
对103例原发性高血压患者的治疗中,口服本品,每天2次,起始剂量每天30mg,渐增至每天60mg、120mg,连续给药6~12个月,最长给药时间23个月,降压效果于给药后至第12周血压下降明显,12周后至给药结束血压趋稳定,总有效率77%(80/103)。北京医院对30例择期手术的高血压患者,使用乌拉地尔控制血压,全麻者用于麻醉诱导前,待血压稳定下降后再行诱导;硬膜外麻醉者用于硬膜外中量给药30min后;局部浸润麻醉者用于手术。首次静注25mg,于10~20秒钟内注完,给药前收缩压为24~31kPa,静注后1min血压即明显下降,收缩压平均下降24.5%,舒张压平均下降20.1%,血压控制达4h以上,与给药前比较,统计学处理均有显著性差异(P小于0.08),且无血压过度下降和心率加快现象。北京友谊医院对18例充血性心力衰竭患者应用乌拉地尔治疗,其中急性左心衰竭8例,慢性心力衰竭10例,按NYNA标准,心功指数Ⅲ级者8例,Ⅳ级10例。两组患者初始剂量均为25mg,稀释于0.9%氯化钠注射剂10ml中静注,维持剂量50mg加入250ml液体中静脉滴注2h,滴速每分钟400μg,连续给药1~6天。治疗结果患者在症状及体征上有不同程度改善,对急性心力衰竭总有效率为87.5%,慢性心力衰竭有效率为60%。医.学全在线www.lindalemus.com平均收缩压由治疗前18.78±6.78kPa降至16.8±5.90kPa,舒张压由12.88±3.65kPa降至10.89±2.77kPa,心率由每分钟107.2±30.1次降至每分钟82±11.9次。左室射血分数由0.38±0.13升至0.5±0.14。
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