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还原型谷胱甘肽
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 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:散瞳药物 三级分类: 
 药品英文名
Glutathione
 药品别名
去白障、益视安、古拉定、谷胱甘肽、乃奇安、Glutathione、Atomolan、TAD
 药物剂型
1.滴眼剂:2%(5ml)。2.注射剂(粉):50mg,300mg,600mg。3.片剂:50mg,100mg。
 药理作用
谷胱甘肽是由谷氨酸胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽,它是甘油醛酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。谷胱甘肽能激活多种酶,如体内的巯基(-SH)酶、辅酶等,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程,是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外,谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽,能参与体内氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下,还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合,以对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基的酶不被破坏,亦对抗自由基对重要脏器的损害。谷胱甘肽广泛存在于动植物细胞内,在肝脏和晶状体中含量较多。现在可由化学合成或发酵法生产。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。它能激活和保护各种酶,如体内的胆碱酯酶等巯基(-SH)酶,使机体免受碘乙酸、芥子气、自由基(如超氧阴离子)、重金属(如汞、)、环氧化物等有害物质的毒害,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程。促进眼组织的新陈代谢,可抑制晶体蛋白质巯基的不稳定,防止白内障及视网膜疾病的发展,因而可用于角膜炎、角膜外伤等。对这类疾病应在进入老年期前,即开始经常使用此类抗氧化剂,能够起到预防作用。同时,也有良好的增加视力的作用。
 药动学
谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。医学全.在线www.lindalemus.com动物药理试验提示本药静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为24h。主要从肾脏排泄,通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。
 适应证
1.用于各种肝病,尤其对酒精中毒性肝病、药物中毒性肝病(包括抗癌药、抗结核药、精神神经药物、抗抑郁药、对乙酰氨基酚和中药等)有肯定的疗效,对感染性肝病-乙型病毒性肝炎丙型病毒性肝炎中的慢性活动型亦有改善症状、体征和恢复肝功能的作用。2.用于重金属、有机溶剂等中毒的解救。3.预防和治疗放射性损伤、白细胞减少症及放射线引起的骨髓组织炎症。4.用于面部色素沉着、汗斑和各种原因引起的色素沉着。5.滴眼液用于早期年龄相关性白内障,还可用于角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎等。
 禁忌证
对本药过敏者禁用。
 注意事项
1.注射时不得与维生素B12维生素K3、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺制剂及四环素制剂混合使用。2.局部点眼勿与磺胺类和四环素类药物合用。3.滴眼液颗粒溶解后要在1个月内使用。
 不良反应
1.用药后可有皮疹、胃痛、恶心、呕吐等,注射局部可有轻度疼痛。2.少数患者使用本药滴眼后可能出现瘙痒感、刺激感、眼部充血、一过性视力模糊等症状,停药后即消失。
 用法用量
1.肌内注射:将本药注射剂用所附带的2ml维生素C注射剂溶解后使用。每天300~600mg,重症每天600~1 200mg,每天1~2次。医/学全在线www.lindalemus.com2.静脉注射:用法用量同肌内注射。3.口服给药:每次50~100mg,每天1~3次。可根据年龄及症状适当增减。经眼给药:将100mg谷胱甘肽溶解于5ml溶解液中或用2%的滴眼液滴眼,每次1~2滴,每天滴眼3~5次。
 药物相应作用
1.注射时不得与维生素B12、维生素K3、泛酸钙、乳清酸、抗组胺药、磺胺类药及四环素类药混合使用。2.谷胱甘肽可减轻丝裂霉素的毒副作用。
 专家点评
谷胱甘肽是一种作用广泛的生理因子,它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽,广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生理功能方面起着重要的作用。本品活性成分为还原型谷胱甘肽,可参与体内三羧酸循环,激活各种酶,对不稳定的眼晶状体蛋白质巯基有抑制作用,从而抑制白内障的发展,抑制角膜及视网膜病变,在角膜损害时能促进上皮组织的修复。本品临床用于保护肝脏。本药能抑制脂肪肝形成,也能改善中毒性肝炎和感染性肝炎的症状。本药还具备解毒功能,能与亲电子基与自由基等有害物质结合,从而产生解毒和保护细胞的疗效。动物实验表明,谷胱甘肽能降低顺铂所致的肾功能异常和神经毒性。已进行的四组小规模的二或三期随机临床研究,使用不同的给药方案,所得结论也不同。研究表明,谷胱甘肽降低化疗药物毒性的作用具有临床意义。但仍需进行适当规模的、针对各种类型肿瘤的研究验证,其最佳给药方案尚未确定,但采用顺铂输注30min,并在顺铂给药前15min输注谷胱甘肽,其后72h再肌内注射本药值得进一步研究。医学/全在线www.lindalemus.com
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