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| 莫西沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用。莫西沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。在体外抗菌试验中，本品对肺炎链球菌的抗菌活性比环丙沙星强4～16倍；对金黄色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比环丙沙星强16倍，比司氟沙星强2倍；对厌氧菌的抗菌活性比环丙沙星强16倍；对支原体和衣原体的抗菌活性比环丙沙星强66～125倍。莫西沙星的生物学特征是对革兰阳性球菌特别是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。国外临床资料显示，肺炎链球菌对本品很敏感，是第4代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。该药用于呼吸系统感染时，对与呼吸系统感染有关的细菌和绿色链球菌的抑制作用比头孢呋辛和红霉素要强，且不受β-内酰胺酶的影响。但对甲氧西林耐药的葡萄球菌作用较弱。莫西沙星在结构上进行修饰，在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质上都明显发生改变，表现在下述方面：1.抗菌谱更广，既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。2.体内分布好，对组织的穿透力较强，可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤、软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器等组织转运，以肺、肾的药物浓度最高，且可持续6h。3.莫西沙星的细菌耐药性非常低，毒副反应发生率也较低，没有某些抗生素出现过的严重过敏反应。 | |
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| 口服在肠道吸收完全，吸收率为75%～86%，并能很快达到血浆药物峰浓度，血浆药物浓度达峰时间为1.5h。单剂量200mg顿服后，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血浆药物峰浓度为1.16μg/ml，与空腹服用相比较，与食物同服或餐后给药使血浆浓度达峰时间延长1.5h，但血浆半衰期和药-时曲线下面积几无改变。本品在体内分布广泛，对组织的穿透力强，表观分布容积为3～4L/kg。医.学全在线www.lindalemus.com血浆半衰期为12.0～15.2h。本品主要在肝代谢，经胆汁、尿液和粪便排泄。性别、不同年龄的药动学参数并无重大差异。 | |
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| 用于由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌或卡他摩拉菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社会获得性肺炎，急性鼻窦炎，淋球菌或衣原体所致的无并发症淋病、子宫颈炎、尿道炎，也用于尿道、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。 | |
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| 1.慎用：16岁以下儿童慎用，老年人和严重肝肾功能不全者慎用或减量。2.其他：应用中避免与其他延长Q-T间期的药物如索他洛尔、胺碘酮、普鲁卡因或奎尼丁联合并用。本品避免用于耐甲氧西林葡萄球菌的感染，也不适于铜绿假单胞菌所致的感染。 | |
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| 本品毒副反应发生率较低，没有某些抗生素出现过的严重过敏反应，特别是几乎没有光敏反应(需指出的是，所有喹诺酮的光分解产物都表现出10倍以上的细胞毒性)。因此服用更可靠、更安全。国外报道，对各种喹诺酮药物的光毒性在体内、外的研究中比较，给豚鼠口服莫昔沙星、环丙沙星和司帕沙星100mg/kg，尚未发现本品会使皮肤发红并随紫外线呈依赖性增加，而环丙沙星则产生弱皮肤反应，司帕沙星则产生强皮肤反应。另从对喹诺酮的临床研究和销后反馈得知的主要毒性反应有：胃肠道反应(恶心、腹泻)；中枢神经毒性(头痛、头昏、眩晕、失眠、痉挛等)；变态反应(药疹、皮肤瘙痒等)；肝毒性(AST、ALT的短暂升高)；肾毒性(间质性肾炎)；骨关节损害；偶见低血糖。另一报道，在应用本品的4926例患者中，发生恶心反应的比例为7.2%、腹痛5.7%、头晕2.8%，因不良反应而停药者为3.8%。 | |
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| 口服：每次200～400mg，每天1次，连续5～7天。医学全.在线www.lindalemus.com用于急性、慢性支气管炎，每次400mg，每天1次，连续10天。用于单纯性淋病，单剂量400mg顿服，用于非淋球菌性尿道炎，每次400mg，每天1次，连续7天。老年患者不需要调整剂量。 | |
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| 硫酸亚铁每次100mg，每天3次，并同服本品每天400mg，可使本品的相对生物利用度由61%降至41%，达峰时间由1h延至2.8h。氢氧化铝或氢氧化镁可使本品的药-时曲线下面积和血浆峰浓度分别下降45%和40%。 | |
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| 莫昔沙星对肺炎链球菌很敏感，为第4代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。本品抗菌谱广，几乎包括所有引起呼吸道疾病的病原体。莫昔沙星作为呼吸道感染一线治疗药用于慢性支气管炎的急性发作(AECB)、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎(CAP)和无并发症的皮肤感染。德国根据8000多例慢性支气管炎的急性发作者、社区获得性肺炎和急性鼻窦炎患者的临床试验数据表明，它与对照品有相同疗效。国外报道，700例社区获得性肺炎患者口服本品，每天1次，每次400mg，连续10天，结果临床有效率为94.4%，细菌学清除率为91%。疗效与阿莫西林每天3次、每次1g或甲红霉素每天2次、每次500mg相当。另在其他4项临床研究中，支气管炎急性发作的患者口服本品，每天1次，每次400mg，连续5～10天，结果临床有效率为89%，细菌学清除率为87%。对照组分别口服甲红霉素(每天2次、每次500mg)或头孢呋辛(每天2次、每次250mg)，连续5～10天，临床有效率分别为83%和77%。另一报道，对1090例急性鼻窦炎患者应用本品，每天1次，每次400mg，连续7天，结果临床有效率和细菌学清除率分别为92.5%和95.6%。对照组口服头孢呋辛，每天2次，每次250mg，连续10天，临床有效率和细菌学清除率分别为92.8%和87.7%。医/学全在线www.lindalemus.com急性上颌窦炎最常见的病原菌为流感嗜血杆菌和肺炎链球菌，两项随机、双盲、多中心的临床研究表明，以本品每天400mg口服，连续10天，或头孢呋辛酯每次250mg，每天2次，连续10天，或曲伐沙星每天2000mg，连续10天。结果本品临床症状消失率分别为90%(200/223)和88%(223/253)，头孢呋辛酯为89%(209/234)，曲伐沙星为89%(232/260)。 | |
