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乙酰螺旋霉素
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:大环内酯类 三级分类: 
 药品英文名
Acetylspiramycin
 药品别名
乙酰基螺旋霉素、Acetylspiramycinum
 药物剂型
1.片剂:0.1g,0.2g;2.胶囊:0.1g,0.2g;3.肠溶片:0.1g(效价)。
 药理作用
螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。本药是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合,阻碍肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。乙酰螺旋霉素抗菌活性与螺旋霉素相似,但体外活性比螺旋霉素弱。本药抗菌谱与红霉素近似,抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药敏感。此外,本药比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。乙酰螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;此外,本药对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。
 药动学
乙酰螺旋霉素口服受胃酸影响较轻,约40%被吸收。口服本药100mg、200mg,于2h达血药浓度峰值,分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收后分布广泛。医学全在.线www.lindalemus.com在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高,并且,当血药浓度降至最低时,组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高(胆汁中浓度可达血清浓度的7~10倍)。本药可渗透到巨噬细胞内,也可透过胎盘屏障及血-脑脊液屏障,在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。乙酰螺旋霉素半衰期较红霉素和螺旋霉素长,多次用药后在体内有蓄积作用。
 适应证
1.适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染和皮肤软组织感染,包括:咽炎、扁体炎、支气管炎、肺炎、脓皮病、丹毒猩红热等。2.适用于治疗敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。3.也可用于治疗弓形虫病
 禁忌证
对本药及其他大环内酯类药过敏者。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。2.慎用:(1)孕妇;(2)哺乳期妇女;(3)肝功能不全者。3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
 不良反应
1.胃肠道反应较红霉素轻,主要有恶心、呕吐、口干和食欲减退等。医.学全在线www.lindalemus.com常发生于大剂量用药时,停药后症状消失。2.偶有皮疹、药疹等过敏反应。3.偶有头晕、头痛嗜睡、乏力症状。4.偶有肝功能异常(氨基转移酶暂时性升高)的报道。
 用法用量
口服给药:1.成人:每天0.8~1.2g,分3~4次服;重症每天可用至1.6~2g。2.儿童:每天量为20~30mg/kg,分2~4次给药。
 药物相应作用
1.与甲硝唑同用,在体外试验中对脆弱拟杆菌有协同抗菌作用。2.与甲氧苄啶同用对嗜血性流感杆菌有协同抗菌作用。3.与细胞色素P450系代谢药合用可升高血清中卡马西平特非那定、环己巴比妥苯妥英钠的浓度。4.与左旋多巴/卡比多巴联合给药时,可使左旋多巴药物时间浓度曲线下面积(AUC)减低。
 专家点评
本品口服后,在体内显示较强的抗菌活性,并很快分布到组织和体液中,胆汁中浓度最高,为血中浓度的7~10倍,且有一定量透过血-脑脊液屏障,尤其是脑膜炎时脑脊液中浓度更高。据报道治疗孕期与育龄妇女弓形虫感染及对宫内传播的影响,结果显示,孕妇与育龄妇女弓形虫近期感染率为11.61%和7.81%,治疗组孕妇和育龄妇女IgM转阴率分别为67.16%和70.49%,而非治疗组的自然转阴率分别为14.29%和13.64%;治疗组宫内传播率为7.46%,非治疗组为21.05%,差异非常显著。乙酰螺旋霉素是治疗弓形虫感染的安全有效的药物,可明显降低宫内传播率。医.学全在线www.lindalemus.com
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