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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
喜树碱
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤植物药 三级分类: 
 药品英文名
Camptothecine
 药品别名
喜树素、CPT
 药物剂型
1.注射剂(粉):5mg;2.片剂:5mg。
 药理作用
本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ),与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期S期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它还能直接破坏DNA结构。实验证明,本品对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。
 药动学
本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合,半衰期长,血中可存留6天以上。动物实验显示,本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高,其中胃肠道浓度最高,停留时间也长。本品主要以原形经尿排泄,48h排出17%。
 适应证
1.消化系癌:对胃癌疗效较好,显效快,但缓解期短(平均2~3个月)。对食管癌贲门癌结肠癌直肠癌、原发性肝癌也有一定疗效。2.其他:如急性和慢性粒细胞性白血病绒毛膜上皮癌肺癌、膀胱癌等。医/学全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
孕妇、肾功能不全者禁用。
 注意事项
1.泌尿系统感染者慎用。2.本品用生理盐水溶解,不宜用葡萄糖溶液稀释。3.避光、密闭保存,如发现沉淀即不能使用。
 不良反应
1.泌尿系症状:血尿、尿频、尿急等。用药期间应多饮水,碱化尿液。在用药后2h尽量排空尿液,以减少对膀胱的刺激。2.骨髓抑制:主要为白细胞下降,一般不严重。白细胞降至2.0×109/L时应停药。3.胃肠道反应:腹泻多见,严重者引起水电解质紊乱。
 用法用量
1.静脉注射:成人每次10mg,溶于生理盐水20ml中,每天1次,或20mg,隔日1次,1个疗程总量140~200mg。医学全.在线www.lindalemus.com2.肌内注射:成人每次5mg,每天1次或每天2次,1个疗程总量140~200mg。3.动脉注射:用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每天或隔日注射10mg。4.肿瘤内注射:5~10mg直接注入肿瘤内,每天或隔日1次。5.胸、腹腔注射:将本品20~30mg溶于生理盐水20ml中,尽量抽净积液后注入,每周1次。6.膀胱内灌注:用于膀胱癌,将本品30~40mg溶于生理盐水50ml中作膀胱灌注,保留1~2h,每周2次,4周为1个疗程。7.口服:每次5mg,每天2次,根据病情进行维持治疗。
 药物相应作用
1.与柘木猴头菌白花蛇舌草等中药合用,治疗胃癌疗效明显提高,还可改善化疗对细胞免疫的抑制。2.在服药期间同服碳酸氢钠可减轻对肾脏的损害。3.合用中草药鸡血藤、虎杖黄精等,有助于升高血细胞计数。
 专家点评
本品1966年首次从中国植物喜树中分离,由于毒性大,限制了其使用。医学全/在线www.lindalemus.com1986年,Hsiang等发现,喜树碱是目前惟一的一类作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药,引起了人们对CPT的重新重视,多种喜树碱衍生物得到开发、应用,副作用降低,疗效提高,如羟基喜树碱拓扑替康伊立替康等。
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