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| 一级分类：泌尿系统药物 二级分类：其他 三级分类： | |
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| 酒石酸托特罗定片：1mg，2mg；酒石酸托特罗定胶囊：2mg；酒石酸托特罗定缓释胶囊：2mg，4mg。 | |
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| 本药为竞争性M胆碱受体阻滞剂，对M胆碱受体有高度特异性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力较弱。有试验表明：本药对膀胱的选择性高于唾液腺。 | |
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| 本药口服后吸收迅速，用于治疗尿失禁1h可起效，持续时间约5h。口服即释剂的达峰时间为1～3h，口服缓释剂的达峰时间为2～6h。口服2mg，达峰时间约2.5h，血药浓度峰值(cmax)为2.5μg/L，曲线下面积(AUC)为11.8(μg·h)/L。在1～4mg剂量范围内，本药的血药浓度峰值及曲线下面积与剂量呈线性关系。本药口服生物利用度为77%，因首关消除显著，绝对生物利用度为30%～40%(范围为10%～74%)。进食对本药吸收影响较小。本药蛋白结合率较高，游离药物浓度平均为(3.7±0.13)%，分布容积约113L。主要在肝脏经细胞色素P450(CYP)2D6同工酶代谢，生成具有本药相似药理学特性的5-羟甲基代谢物(DD01)，进一步的代谢将产生5-羧酸和N-脱烷基5-羧酸代谢物。约77%药物经肾脏排泄，约17%药物经粪便排出，尚不清楚本药是否经人乳分泌。原形药物的排泄率不到给药量的1%，5%～14%以活性DD01回收，尿液中回收的羧基代谢物和去烷基代谢物分别为51%和29%。静脉给药的总体清除率为9.5～45L/h，口服给药的总体清除率为5.7L/(kg·h)。本药消除半衰期为2～3h，DD01的消除半衰期为3～4h。给药24h内大部分药物自人体排出，重复给药无蓄积性。 | |
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| 用于膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁等症状的治疗。 | |
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| 1.慎用：(1)有膀胱出口梗阻等尿潴留风险者。(2)有幽门狭窄等胃潴留风险者。(3)肝功能不全者。(4)肾功能不全者。(5)自主性神经疾病患者。(6)食管裂孔疝患者。2.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确定，不推荐儿童使用本药。3.药物对妊娠的影响 动物实验表明大剂量药物可引起胎仔体重减轻，增加死胎及畸胎的发生率，孕妇应慎用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响 动物实验表明本药可经老鼠乳汁排泄，尚不清楚是否经人乳分泌。哺乳妇女用药应暂停哺乳或避免服用本药。5.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)膀胱内压。(2)常规血液生化学检查。(3)心率及收缩压(尤其是有心血管疾患者)。6.本药可致视力模糊，影响反应时间，用药期间驾驶车辆、操作机器、进行危险作业者应引起注意。7.药物过量所致严重不良反应包括眼调节失调和排尿困难等，可予洗胃及活性炭治疗。药物过量可予对症处理：(1)严重的中枢抗胆碱作用(如幻觉、严重的兴奋状态)，可予毒扁豆碱治疗。(2)惊厥或明显的兴奋状态，可予苯二氮卓类药物治疗。(3)呼吸功能失调可予人工呼吸。(4)心动过速时可予β-肾上腺素受体阻断药。医学/全在线www.lindalemus.com(5)尿潴留时可予插导尿管。(6)瞳孔放大时可予毛果芸香碱滴眼，或将病人置于暗室。8.用药时间超过6个月者应考虑是否需进一步治疗。 | |
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| 本药可引起轻至中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。本药不良反应多可耐受，停药后即可消失。1.常见(＞1/100)的不良反应 (1)自主神经系统：口干。(2)胃肠道：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐。(3)眼：眼干、视物模糊。(4)皮肤：皮肤干燥。(5)精神神经系统：嗜睡、神经过敏、感觉异常、头痛。2.少见(＜1/100)的不良反应 (1)自主神经系统：调节失调。(2)胸痛。3.偶见(＜1/1000)的不良反应 (1)过敏反应。(2)泌尿系统：尿潴留。(3)中枢神经系统：精神错乱。 | |
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| 1.成人常规剂量:口服给药,初始剂量为一次2mg，一天2次，视病人反应及耐受程度，可减量至一次1mg，一天2次。2.成人肝功能不全时剂量:肝功能损害者，推荐剂量为一次1mg，一天2次。3.成人其他疾病时剂量:正在服用CYP3A4抑制剂者，推荐剂量为一次1mg，一天2次。 | |
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| 1.本药与CYP3A4强效抑制剂，如大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素)、抗真菌药物(酮康唑、咪康唑、伊曲康唑)及蛋白酶抑制剂(环孢素、长春碱)等合用，可能抑制CYP3A4介导的本药代谢活性，致代谢功能不良患者的血药浓度增加，潜在药物过量的风险，故不建议两者合用，必须合用时应注意调整剂量。2.健康个体合用本药与华法林未见明显相互作用，但有两者合用引起国际标准化比值(INR)升高的报道，出血风险增加，可能与竞争由CYP3A4介导的代谢有关，合用时应注意调整剂量。3.氟西汀可减少本药的代谢，使本药曲线下面积增加，活性代谢物的血药浓度峰值及曲线下面积下降，但临床意义不明显，两者合用无需调整剂量。4.本药可降低甲氧氯普胺和西沙必利的胃动力作用。医学/全在线www.lindalemus.com5.未见本药与复方口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)的相互作用。食物对本药生物利用度的影响不明显。 | |
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