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一级分类:内分泌系统药物 二级分类:肾上腺皮质激素类药 三级分类: | |
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本品是一种前体药物,其在体内经酯酶逐渐水解成具有生物活性的代谢产物地塞米松。因而本品在药理学性质方面,包括其很强的抗炎作用在内,均与地塞米松相同,但由于本品为脂质微滴制剂,优于传统的水溶性地塞米松制剂。对大鼠的急性炎症模型,本品与地塞米松的抗炎效果相等,但对大鼠的慢性炎症模型,如佐剂关节炎和角叉菜胶肉芽肿模型,本品的抗炎作用比水溶的地塞米松持久且强2~5倍。本品在炎症部位的分布比水溶的地塞米松大约高2倍。对角叉菜胶致胸膜炎的大鼠,通过凝胶过滤鉴定其胸膜腔积液表明,本品在炎症部位的分布量比水溶的地塞米松高。对角叉菜胶致肉芽肿模型的大鼠,通过电镜观察到其炎症病灶中巨噬细胞吞噬本品脂质微滴的过程。这种局部巨噬细胞主动地吞噬作用,与水溶性地塞米松相比,其结果是本品更有效地抑制了巨噬细胞的趋化性、吞噬活性和过氧化阴离子释放等功能。医/学全在线www.lindalemus.com与地塞米松相比,本品用量较小又能发挥持久的抗炎作用,因而可以减轻激素类药物固有的不良反应。 | |
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以5例年龄50~80岁的慢性风湿性关节炎患者和3例26~29岁健康男性为受试者,分别静脉注射相当于2.5mg和5.0mg的本品。在体内逐渐被水解成地塞米松,测得本品的血浆分布半衰期、消除半衰期分别为(2.17±0.51)h和(1.13±0.16)h,两者差异似与年龄相关。两组受试者血浆中地塞米松的峰浓度分别为(0.0049±0.0009)μg/ml和(0.0066±0.0006)μg/ml,血浆药物浓度达峰时间分别为(1.54±0.41)h和(1.68±0.26)h,两者间没有表现出显著差异。从受试者24h的累积尿样中,检出的主要代谢产物为6β-羟基地塞米松。 | |
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偶可引起局部刺激和过敏反应。长期大量或频繁使用可导致皮肤萎缩、毛细血管扩张,也可引起酒渣样皮炎、口周皮炎。使人体的细胞免疫、体液免疫功能减弱,使由皮肤、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制,引起继发感染(如真菌感染等)。 | |
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静脉注射:成人每次4mg(相当于2.5mg地塞米松),每2周1次。可根据患者的年龄、体重和症状调整用量。 | |
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对331例慢性风湿性关节炎患者的临床研究表明,使用本品2周1次的治疗是有效的。医/学全在线www.lindalemus.com在311例受试者中不良反应发生率为8%,发生的不良反应症状与使用传统的水溶性地塞米松相同。作用广泛,应用范围广,具有良好疗效,在过敏性疾病,休克,高热等急重症抢救中疗效肯定。 | |