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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文
十一酸睾酮
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 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:性腺疾病用药 三级分类: 
 药品英文名
Testosterone Undecanoate
 药品别名
安迪欧、安雄、睾酮十一酸酯、十一酸睾素、十一酸睾丸素、十一烷酸睾酮、十一烷酸睾丸素、十一烷酸睾丸酮、十一烷酮、Andriol、Restandol、Undestor
 药物剂型
1.注射剂:250mg(2ml);2.胶囊:40mg。
 药理作用
本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯,为治疗睾酮缺乏的雄激素药。可通过分解产物睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体,发挥促进男性性器官和第二性征发育及维持性欲的作用。本药对正常造血细胞有兴奋作用,可增强红细胞生成素的产生及作用,对红细胞干细胞也有直接刺激作用。
 药动学
本药口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收,经胸导管进入体循环,酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异,平均约4h,连续服用后,血清睾酮水平逐渐升高,在2~3周后达到稳态;单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天,21天后恢复到肌内注射前水平。本品为亲脂性药物,口服后与类脂质一起经淋巴系统吸收,个体差异大,tmax为1~8h,平均为4h。经尿排泄,服药后1周内尿中总量为45%~48%,24h内所吸收剂量有40%出现于尿中。
 适应证
1.原发性或继发性睾丸功能减退。2.男孩体质性青春期延迟。3.女性乳腺癌转移患者的姑息性治疗。4.再生障碍性贫血及肾性贫血。5.类风湿性关节炎。医学全.在线www.lindalemus.com6.中老年男子部分性雄激素缺乏综合症(PADAM)。7.适用于男性性腺功能低下的睾酮替代治疗,如垂体促性腺功能低下、类无睾症、性欲减退、精子生成异常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨质疏松等。
 禁忌证
1.雄激素依赖性肿瘤患者。2.已确诊或怀疑为前列腺癌者。3.孕妇及哺乳妇女。4.肝功能不全患者。
 注意事项
1.慎用:(1)高龄男性患者,因使用本药易导致前列腺增生甚至前列腺癌;(2)有水钠潴留倾向的心脏病、肾脏病患者;(3)青春期男孩,因使用本药可引起骨骺早闭及性早熟;(4)癫痫患者;(5)三叉神经痛患者。2.本药可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高。2.肌内注射的时间间隔应根据临床监测血睾酮的水平来确定。若用于中老年男性PADAM治疗,应定期监测血清PSA和进行前列腺指检。
 不良反应
1.女性男性化、水钠潴留、红细胞增多、皮疹、哮喘、神经血管性水肿、肝功能异常、欣快感、情绪不稳定、暴力倾向等。一般无白细胞下降、胃肠反应等不良反应。2.阴茎异常勃起和其他性刺激症状。3.肌内注射不够深时,易致注射部位出现硬结。医学全在/线www.lindalemus.com
 用法用量
起始剂量为每天120~160mg,分早、晚饭后服用,连续2~3周,然后每天40~100mg维持。一般男性功能障碍不育症:每天肌内注射1次,每次250mg,疗程4个月。再生障碍性贫血每天注射1次,首次1g,以后每次0.5g,每天肌内注射1次。
 药物相应作用
1.据报道本药能增强许多药物的活性,但同时也增强其毒性。受影响的药物包括环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素和抗凝剂(如华法林)。2.也有报道本药有拮抗神经肌肉阻滞剂的作用。
 专家点评
本品为天然雄激素睾酮的十一酸酯,为治疗睾酮缺乏的雄激素药。口服吸收后,以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收,经胸导管进入体循环,在体内转化为睾酮发挥雄激素作用,补充内源性雄激素缺乏。适用于男性性功能低下的替代疗法,如睾丸切除术后、无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳痿等。也用于中老年男性性欲减退。本品因经淋巴系统吸收,从而避开肝脏灭活,使治疗量的活性睾酮到达外周循环,故血浆睾酮水平恒定,雄性效应完整,不影响肝功能,无抑制垂体作用。作用同睾酮。口服吸收后,在体内转化为睾酮发挥雄激素作用,补充内源性雄激素缺乏。适用于男性性功能低下的替代疗法,如睾丸切除术后、无睾症等,也用于中老年男性性欲减退、脑力及体力减弱,雄激素缺乏所致的骨质疏松症或某些男性不育症。医学全在.线www.lindalemus.com也用于再障性贫血。
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