他克莫司副作用/药理学/药物动力学/适应症/禁忌症/药物相互作用 -

分类名称

一级分类：皮肤科用药二级分类：免疫调节剂三级分类：免疫抑制剂

药品英文名

Tacrolimus

药品别名

普乐可复、Prograf、FK-506

药物剂型

1.胶囊：1mg，5mg；2.注射剂：5mg(1ml)。

药理作用

与CsA相似，FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放组胺，阻止前列腺素D₂的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。

药动学

他克莫司口服吸收良好，系统应用主要通过细胞色素P₄₅₀同工酶3A4代谢。代谢产物的主要成分为13-氧去甲基代谢物，其药理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以胆汁排泄为主，清除率每小时2.25L，血浆半衰期40h。他克莫司外用后，13%～23%存在于表皮，0.5%～1%在真皮层，1%～4%透皮进入血液。他克莫司的透皮药量较CsA更大。医学全在.线www.lindalemus.com

适应证

1.全身用药：适用于严重银屑病、白塞病、坏疽性脓皮症、移植物抗宿主病、类风湿性关节炎等。2.局部用药：用于遗传过敏性皮炎(异位性皮炎)、银屑病、坏疽性脓皮症等。

禁忌证

1.对本药或其他大环类药物过敏。2.孕妇禁用。

注意事项

1.慎用：(1)肝肾功能不全；(2)糖尿病；(3)高钾血症；(4)心室肥大；(5)有神经性毒性表现者(如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等)；(6)哺乳期妇女。肾功能不全及高血压患者慎用；2.避免与保钾利尿药合用。

不良反应

1.长期系统应用有肾毒性，可减少肾小球滤过率，损伤肾小管，血清肌酐升高，引起高钾血症、低镁血症等。2.神经精神症状：焦虑、暂时性失浯、癫痫、躁狂等。3.其他不良反应有高血压、血胆固醇及三酰甘油升高。医.学全在线www.lindalemus.com4.外用有轻微刺激，不引起皮肤萎缩。

用法用量

1.口服：每天0.05～0.3mg/kg，分2～3次口服，根据病种及病情轻重调整剂量,一般疗程数周到数月。2.他克莫司软膏外用，浓度为0.03%～0.4%，每天2次。对斑块型银屑病可用封包疗法,每2～3天更换1次。

药物相应作用

1.本药为强效药酶抑制药，可抑制环孢素、红霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑，克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫，硝苯地平，皮质激素(如可的松、睾酮)、溴隐亭、维拉帕米、奥美拉唑、麦角胺、咪达唑仑等的代谢，使上述药物血药浓度升高。2.抑制细胞色素P₄₅₀3A4酶系统的药物，如溴隐亭、可的松、氨苯砜、麦角胺、炔雌醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑，咪唑安定、尼卡地平、尼鲁地平、尼伐地平、炔诺酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、维拉帕米、柑桔素(Naringenine)等，可能抑制本药的代谢，使本药血药浓度升高。3.诱导细胞色素P₄₅₀3A4酶系统的药物，如巴比妥

专家点评

他克莫司系统应用治疗严重的顽固性银屑病疗效高且耐受性好，但减量或停药后仍可复发，故应注意选择病例。对糖皮质激素、CsA等治疗无效的白塞病、坏疽性脓皮病，他克莫司亦有较好效果。医学全.在线www.lindalemus.com他克莫司外用较CsA有更好的透皮性，对异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病等有较好疗效。尤其在治疗异位性皮炎方面效果显著，未发现严重不良反应。

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