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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文
溴夫定
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用抗病毒药物 三级分类: 
 药品英文名
Brivudine
 药品别名
赫尔品片、溴烯尿苷、溴夫啶、好乐平、布里伍定、溴乙烯去氧尿苷、Helpin Tablets
 药物剂型
片剂:125mg。
 药理作用
本品是一种无药理活性物质,在透入被水痘带状疱疹病毒(VZV)或Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-Ⅰ)感染的细胞后才转化成真正的抑制病毒的药物。本品进入被感染细胞后,被细胞胸腺嘧啶脱氧核苷激酶磷酸化,生成单磷酸酯(MP)衍生物和二磷酸酯(DP)衍生物,细胞激酶的作用使DP转化成三磷酸酯(TP)衍生物。本品的三磷酸酯衍生物是病毒逆转录酶的抑制剂及底物。由于TP参入DNA链和随后链被终止,从而阻断了原病毒DNA的形成。本品TP对病毒逆转录酶的亲和力比细胞DNA聚合酶更强,故可选择性抑制病毒酶的活性。 本药体外实验表明:对水痘、VZV以及单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-Ⅰ)非常敏感,对爱一巴病毒(Epstein-Barr Virusl、EBV)也敏感;但对巨细胞病毒、Ⅱ型单纯性疱疹病毒,HSV-Ⅰ和VZV的胸苷激酶阴性株不敏感。
 药动学
本品口服后很快被吸收。医学全在/线www.lindalemus.com服用125mg,0.5h后血药浓度为0.3~1.6µg/ml,3~6h内浓度下降至0.1µg/ml。间隔6h给予125mg,可维持血浓度0.1~1.5µg/ml,就可达到有效血浓度和稳态血浆浓度。由于本品代谢物(E)-5-(2-乙烯基溴)尿嘧啶(BVU)表观分布容积小及排出较慢,故可在血浆中累积,5天后达到平均血浓度为8µg/ml的稳定状态。本品用药后48h内剂量的90%经肾(2/3)和胆(1/3)排泄,血浆蛋白结合率大于90%。
 适应证
主要用于带状疱疹、水痘病毒性皮肤病和Ⅰ型单纯性病毒所引起的先天性免疫功能低下,或继发性免疫缺损病人(如器官移植后),或细胞抑制治疗时出现的皮肤及黏膜感染。
 禁忌证
肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用或不用。
 注意事项
1.治疗开始及治疗后的3、6、12天应检查白细胞、血小板数及血清肌酐值。2.在剂量不变的情况下并用氟尿嘧啶会增加后者毒性。医学全.在线www.lindalemus.com3.室温避光保存。有效期5年。
 不良反应
患者对本药一般都能很好耐受。治疗过程中有轻度过敏和变态反应及胃肠道反应(如食欲不振、恶心、呕吐、上腹压迫感),一般不影响治疗。偶见有蛋白尿和糖尿、转氨酶和总肌酐增高。极个别有粒细胞和血小板减少。
 用法用量
口服成人为125mg/次,每6小时1次。儿童按5mg/kg计,每8小时1次。医.学全在线www.lindalemus.com疗程一般为5天,在治疗严重的细胞性免疫缺损时,可延长至7~10天。
 药物相应作用
 专家点评
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