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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文
对氨基水杨酸钠
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗结核病药 三级分类: 
 药品英文名
Sodium Aminosalicylate
 药品别名
对氨水杨酸钠、对氨基柳酸钠、对氨柳酸钠、抗痨钠、派斯钠、Para-aminosalicylate Sod.、PAS-Na、Sod.Aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate、SodiumAminosalicylate
 药物剂型
1.片剂:0.5g;2.注射剂:2g、4g、6g。
 药理作用
本药为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,只对结核杆菌有抑菌作用,对非结核分枝杆菌无效。通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。
 药动学
口服吸收良好,每次口服4g,tmax为1.5~2h,Cmax为30~100μg/ml。蛋白结合率为50%~60%,分布容积为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化,80%药物(包括代谢物)由尿排出,半衰期为3~5h。吸收后药物广泛分布于全身体液、器官与组织中,组织及干坏死灶内接近血清浓度。药物不易通过血-脑脊液屏障,脑膜发炎时,脑脊液中只达到血浓度的30%~50%。本品主要经肝乙酰化而灭活,乙酰化PAS易在酸性尿中析出结晶,碱化尿液可减少其对肾的刺激,增加尿中排出量,肾功能不全排出延迟。蛋白结合率为60%~70%,分布容积为0.23L/kg。本药半衰期为45~60min,但肾功能损害者可达23h。在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10h内经肾排出,其中14%~33%为原形,50%为代谢物。本药亦可经乳汁分泌,血液透析可清除。
 适应证
1.本品很少单独使用,常配合异烟肼链霉素等治疗各种类型的活动性结核病,可以增强疗效并避免细菌产生耐药性。适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。医.学全在线www.lindalemus.com2.也可用于甲状腺功能亢进症
 禁忌证
对本药及其他水杨酸类药过敏者。
 注意事项
1.慎用:(1)充血性心力衰竭患者;(2)消化性溃疡患者;(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者;(4)严重肝、肾功能损害者。2.交叉过敏:对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者对本药亦可过敏。3.药物对妊娠的影响:未证实对孕妇有害,但必须权衡利弊后才可选用。美国FDA的妊娠分类为C类。4.药物对哺乳的影响:本药可从乳汁中分泌,哺乳期妇女使用时须权衡利弊。5.药物对检验值或诊断的影响:(1)使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性;(2)使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应;(3)使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高。
 不良反应
1.常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻腹痛、瘙痒、皮疹、关节酸痛与发热、极度疲乏或软弱,嗜酸粒细胞增多(较常见的原因为过敏) ,饭后或与碳酸氢钠同服可减轻症状。2.少见月经不调、男性性欲减低、发冷、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重增加、头痛、两眼对光过敏等。3.偶见剥脱性皮炎、结晶尿、蛋白尿、血尿、尿痛、白细胞减少、肝损害、黄疸,应立即停药。4.可干扰甲状腺摄碘功能,引起甲状腺肿大及黏液性水肿。5.可引起血钠升高、低血钾和酸中毒。6.可干扰肝内凝血酶原的合成,造成出血倾向,停药后可恢复。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:①治疗结核病:每天8~12g,最大剂量为20g,分3~4次服;②用于甲亢手术前:每天8~12g,分4次服,同时服用维生素B和维生素C。服药时间不可过长,以防毒性反应出现。医学.全在线www.lindalemus.com(2)静脉滴注:临用前加适量灭菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射剂稀释,每天4~12g。(3)胸腔注射:治疗结核性脓胸:用20%溶液10~20ml,注入胸膜腔内。(4)局部注射:治疗淋巴结核、结核性瘘管:用3%溶液局部注入或周围浸润。(5)外用:①结核性溃疡:用10%软膏;②溃疡性结肠炎:保留灌肠。2.儿童:(1)口服给药:每天0.2~0.3g/kg,分3~4次服。(2)静脉滴注:每天0.2~0.3g/kg,临用前加适量灭菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射剂稀释。
 药物相应作用
1.本药可增强苯妥英钠的作用。2.与丙磺舒或磺吡酮合用,可减少本药从肾小管的分泌量,导致血药浓度增高和作用持续时间延长及不良反应发生。3.能使异烟肼血药浓度升高,提高后者的药效,但肝毒性也增强。4.忌与水杨酸类药同服,以免胃肠道反应加重,甚至引起胃溃疡。5.本药可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用,因此合用时,口服抗凝药的剂量应适当调整。6.本药可能影响利福平的吸收,导致利福平的血药浓度降低,故合用时,两者给药时间应间隔8~12h。7.与维生素B12同服时可影响后者从胃肠道吸收,因此合用时维生素B12的用量应增加。8.本药可降低强心苷的血药浓度。9.本药可增强甲氨蝶呤、乙硫异烟胺的不良反应。10.与对氨基苯甲酸有拮抗作用,两者不宜合用。医/学全在线www.lindalemus.com
 专家点评
抗菌谱极窄,只对细胞外的结核菌有抑制作用,本品作用弱,易产生耐药性,常与异烟肼,链霉素并用治疗各种类型活动性结核。
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