【药品名称】
通用名：磷酸氯喹注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chloroquine Phosphate Injection
汉语拼音：Linsuɑn lükui Zhusheye
本品化学名称为：N′, N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基)-1, 4-戊二胺二磷酸盐。
结构式：（参见磷酸氯喹片)
分子式：C18H26ClN3?2H3PO4
分子量：515.87

【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】
氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48～72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。
经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4)，可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成份的铁原卟啉Ⅸ（FP)，可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。 考试推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。

【药代动力学】
注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200～700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10～30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%～15%的药物以原形经肾脏排泄，约8%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。

【适应症】
用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。

【用法用量】
脑型疟患者第1天静脉滴注18～24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算)，第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12～20滴。

【不良反应】
可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、体克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。

【禁忌】
肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。

【注意事项】
1．重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
2．氯喹注射剂不宜作肌内注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。 考试
3．氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】
剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。

【老年患者用药】
老年患者应慎用静脉内给药。

【药物相互作用】
1．本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。
2．与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。
3．本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。
4．洋地黄化后的患者应用本品后，易引起心脏传导阻滞。
5．本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。
6．本品与伯氨喹合用可根治间日疟。
7．与氯化胺合用，可加速排泄而降低血中浓度。
8．与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。
9．与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。
10．与氯喹同类物（氨酚喹、羟基氯喹等)同用时，可使氯喹血中浓度提高。

【药物过量】
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质)/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。医学考试网

【规格】
5ml：322mg

【贮藏】
遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
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