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盐酸美沙酮片
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【药品名称】
通用名:盐酸美沙酮
曾用名:
商品名:
英文名:Methadone Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yɑnsuɑn Meishɑtonɡ Piɑn
本品主要成份及其化学名称为:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐。
结构式:(参见盐酸美沙酮口服液)
分子式:C21H27NO?HCl
分子量:345.91

【性状】
本品为白色片。

【药理毒理】
本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。

【药代动力学】
本品口服吸收迅速,30分钟后即可在血中找到,约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。医/学全在线www.lindalemus.com只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%,血浆T1/2约为7.6小时,治疗血浓度为0.48~0.85mg/L,致死血浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

【适应症】
(1)本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全;对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。
(2)采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶二氢埃托啡等的依赖。

【用法用量】
口服。成人每次5~10mg,一日10~15mg;极量:一次10mg,一日20mg。
脱瘾治疗期,剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量15~20mg,可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。医学全在/线www.lindalemus.com

【不良反应】
(1)不良反应主要有性功能减退,男性服用后精液少,且可有乳腺增生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。
(2)亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘药物依赖

【禁忌】
呼吸功能不全者禁用。

【注意事项】
(1)本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
(2)本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异,死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现迟延的戒断症状,在出生后6~7天才发现,持续6~17日不等,这些新生儿尿内药浓度,可10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

【儿童用药】
婴幼儿禁用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】
苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。

【药物过量】

【规格】
2.5mg

【贮藏】
密闭保存。医学全在.线www.lindalemus.com

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: 。

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