【概述】
本药为短效苯二氮 类催眠药,具有抗焦虑、催眠、抗惊厥和骨骼肌松弛作用,其中催眠作用尤其显着。
本药口服后0.5~1小时血药浓度达峰值,半衰期为2~5小时;生物利用度为50%,血浆蛋白结合率达96%;由肝脏代谢,经肾脏由尿液排泄。
【适应证】
失眠症,对入睡困难者更佳;也用于术前、诊断检查前及重症监护患者的镇静以及全身麻醉诱导及维持。
【应用原则】
(1)治疗时限以数天至2周为宜。
(2)剂量要个体化,老年人从小剂量开始,长期使用应注意观察患者是否有成瘾倾向。
(3)静脉注射须具备一定条件,即有经验的医师操作,在有呼吸机等辅助设备的医院或急救站内进行。静脉注射速度宜慢,一般为1分钟1 mg。
【使用方法】
口服:用于失眠症,1次7.5~15 mg,睡前服用;术前给药,15 mg口服。
肌肉注射:术前用药成人0.07~0.1 mg/kg,儿童0.15~0.2 mg/kg,麻醉诱导前30分钟肌肉注射。
静脉注射:成人全麻诱导0.1~0.25 mg/kg;儿童常与氯胺酮合用,氯胺酮4~8 mg/kg,咪达唑仑0.15~0.2 mg/kg;用于重症监护患者www.lindalemus.com/zhicheng/的镇静,先静脉www.med126.com注射2~3 mg,继之以0.05 mg·kg-1·h-1静脉滴注维持。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)器质性脑损伤患者。
(2)心、肺、肝、肾功能异常者。
(3)对酒精、药物依赖者。
(4)妊娠、哺乳期妇女。
禁用:
(1)对本药过敏者。
(2)重症肌无力患者。
(3)严重心、肺、肝功能不全者。
(4)睡眠呼吸暂停综合征患者。
(5)出生6个月以下新生儿。
【不良反应】
可能出现头晕、乏力,少见血压下降。偶见过敏性皮疹,短暂顺行性遗忘或长期服用可出现躯体性和精神性依赖;骤然停药可出现反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射后会出现窒息或呼吸抑制。
【注意事项】
(1)由于全身麻醉诱导术后会出现再睡眠现象,故应保持患者气道通畅。
(2)服药12小时之内不得驾车或操作机器。
(3)过量可出现疲劳、运动失调、健忘,停药后症状可消失。必要时用氟马西尼对抗。
(4)与中枢神经系统抑制剂同时应用,可增加抑制作用,故合用时应当减少剂量。
(5)本身无镇痛作用,但可增强麻醉药的镇痛作用。
(6)与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用时,可增高本药的血药浓度,延长半衰期。
(7)禁止与安泼那韦、艾法韦仑合用。
(8)与大环内酯类抗生素、地拉夫定合用,可提高其血浆药物浓度。
(9)与地尔硫 合用,可能出现过度镇静。
(10)与卡马西平合用,可使半衰期缩短。
(11)与左旋多巴合用,可降低左旋多巴的疗效。