心绞痛是由于冠状动脉供血不足或心肌耗氧量增多，心肌急性或暂时性缺氧所引起的临床综合征，出现如阵发性胸闷、呼吸困难等。
桔梗用于心绞痛的治疗由来已久，早在《神农本草经》便有：“主胸
胁痛如刀刺……”的记载。此后，《本草经集注》、《新修本草》亦有同样记载。《本草纲目》亦载：“桔梗胸胁痛刺，同
枳壳煎。”心绞痛为临床急危重症，用桔梗一味治疗实为病重药轻，但如若辨证施方，配入桔梗，则会起到事半功倍的效果。桔梗在心绞痛的治疗中所发挥的作用有三：
1.宣通气血
桔梗苦辛而平，色白属金，入肺经。辛可宣散，《本草备要》谓桔梗能“宣通气血”，即桔梗有开宣肺气之功。盖“肺朝百脉”，心血要经脉而汇聚于肺，通过肺的呼吸，完成气体交换，然后再输布到全身。肺气不利，故气滞血涩，中医认为，气不通，血不行，不通则痛。《素问·举痛论篇》：“经脉流行不止，环周不休。寒气入经而稽迟，泣而不行，客于脉外则血少，故卒然而痛。”
2.宣肺祛痰
桔梗可除胸肺痰涎。中医有言：“百病多由痰作祟。”《药性论》亦言：“（桔梗)消
积聚痰涎，主肺气。”痰滞留在肺 ，会出现喘咳咯痰的症状，而如果痰阻于心，心血就会不畅，因而出现胸闷、
心悸，甚至心绞痛等。随着人们生活水平的日益提高，肥胖之人也越来越多，人们的血脂水平也不断升高。高血脂症是常见的老年性疾病之一，近年亦有年轻化的趋势，它可导致心脑血管疾病及微循环障碍，是形成
动脉粥样硬化的主要原因。在中医学中无此病名，但其症状散见于
眩晕、中风等病证中，故属中医“痰浊”、“痰痹”范畴。现代医学亦认为高血脂是导致冠心病（心绞痛)的主要病因之一。《儒门事亲》说：“夫膏粱之人……酒食所伤，胸闷痞膈，酢心。”本人在临床中观察过多例肥胖体质的心绞痛患者，开始微咳或不咳，辨证处方治疗，配以一定剂量的桔梗，几日后，大多数患者都会有黏痰咯出，而顿感胸部舒适，而心绞痛则有所减轻。此即为桔梗宣肺祛痰之功劳。痰涎除，气血畅，故“通则不痛”。
3.载药上浮
《本草备要》谓桔梗：“为诸药舟楫，载药上浮，能引苦泄浚下之剂，至于至高之分成功……”《医林改错》之
血府逐瘀汤已成为公认的治疗瘀血痹阻型心绞痛的典型方剂，而为临床所广泛应用。其中桔梗一味，既为“载药上浮”之意，引诸活血化瘀药上入心肺，又和桔梗宣通气血、宣肺祛痰之功共愈心绞痛之症，可见汪昂用药之精妙。
综上所述，桔梗在心绞痛治疗方剂中，的确是一味一举三得的良药。
然需要注意的是：桔梗剂量不可过大，5～15g为宜。《药物不良反应》杂志曾报道，含桔梗的某复方桔梗片导致心房纤颤的不良反应.《内经》言：“生病起与过用。”又心肺居上焦，少量应用更取其轻轻上浮之性。
