5-氟尿嘧啶（氟尿嘧啶 5-FU)
【适应症】5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹)外阴白斑（局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%～30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX（乳腺癌)、顺铂（卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸（结直肠癌)虽可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑（免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率，提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效，对严重的难治性牛皮癣亦有效。
【用法用量医,学,全,在,线,提,供www.lindalemus.com】
①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。
②静脉滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。
对造血功能和营养状态良好的病人，推荐剂量为静注每日12mg/kg，每日最大剂量为800mg。注射4d后，如未发现毒性，接着改为6mg/kg剂量，隔日1次，共用4次。
间歇4周再开始下一疗程；并根据疗效及耐受情况调整剂量。
静脉输注：每日15～30mg/kg，在6～8h内缓慢滴注完毕，连用10d为一疗程。
口服，150～300mg/d，分次服用。总量10～15g为一疗程。
外用：5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。
【不良反应】
1.骨髓抑制：主要为白细胞减少、血小板下降。
2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。
3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。
4.其他：常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调，偶有影响心脏功能。
【注意事项及护理】
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，
停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。
该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有：
（1)MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺人，增加字5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。
（2)干扰素医,学,全,在,线,提,供www.lindalemus.com：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。
（3)醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。
（4)顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。
（5)尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。
