1. 普通压制片(素片)
2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片)
3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂,加水后迅速崩解,适于儿童和吞服有困难的人应用。
4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂
5.多层片 有两层或多层构造的片剂
6.分散片 多为难溶药,遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂,也可含服、咀嚼。
7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂
8.口含片 含在口腔内使用的片剂
9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂
10.溶液片 可溶药,临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂,多为不可内服药物。
11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂
三、片剂的质量要求【掌】
①硬度适中;②色泽均匀,外观光洁;③符合重量差异的要求,含量准确;④符合崩解
度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;
⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。
四、片剂的常用辅料【掌】
1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。
1)
淀粉类
淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。
糊精:粘性大,不单独使用。
2)糖类
糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。
乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。
甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。
3)其他
微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名"Avieel"。
无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。
小结:
A 粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉;
B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、浆(粘合);
C可压性淀粉:多功能辅料。
2.粘合剂和湿润剂
1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和
乙醇。
①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;
②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。
2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。
① 淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。
② 羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。
③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型)
④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快
⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。
3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。
缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。
常用崩解剂:
①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。
②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。
③低取代羟丙基纤维素(L—HPC):吸水膨胀500--700倍。
④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):无高粘度凝胶层。
⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na合用效佳。
⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。
4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称,其中:
①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;
②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;
③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。
常用润滑剂:
①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰
水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂;
②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇
硫酸镁。
③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、
滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油
五、粉碎、筛分与混合 医.学全.在.线
www.lindalemus.com1 粉碎
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)
目的:减少粒径、增加比表面积。粉末的分级,控制物料的细度,获得较均匀的粒子群
(1)粉碎的意义
①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;
②细粉提高分散性,利于混合均匀,混合度与各成分的粒径有关;
③有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2)粉碎机理、方法及设备
① 粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)
力的形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。
② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.
A、闭塞粉碎:粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作;
自由粉碎:达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎:连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎;循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。
C、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。
湿法粉碎:药物加液研磨的方法。D、低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。
E、混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。