第13章 经皮吸收制剂
一、概述
1、经皮吸收制剂的概念与特点
1) 概念: 将制剂应用于皮肤上,其中的药物透过角质层,进入真皮和皮下脂肪,由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统(Transdermal therapeutic systems,简称TTS)。
2) 经皮吸收制剂具有以下优点:① 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,以及胃肠道给药时的副作用;② 可以减少给药次数:③ 可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷理象,降低毒副作用;④ 使用方便,可随时给药或中断给药。
2、 TTS的基本组成 医.学全.在.线www.lindalemus.com
(1) 背衬层: 可防止药物流失和潮解。
(2) 药物储库: 其组成有:药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
(3) 控释膜: 成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。
(4) 粘附层: 粘合剂等组成。
(5) 保护层: 附加的塑料保护薄膜。
二、 TTS的类型(目前在生产及临床应用的)
1) 膜控释型
2) 复合膜型
3) 黏胶分散型
4) 聚合物骨架型
5) 微储库型
三、 药物的经皮吸收
1、药物的经皮吸收过程与途径
1).药物的经皮吸收过程: 主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
2).药物经皮吸收的途径:
一是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,这是药物经皮吸收的主要途径。
二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。