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药剂学考试辅导笔记:经皮吸收制剂
来源:医学全在线 更新:2007/6/29 字体:

经皮吸收制剂TDDS、TTS:指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
  分四类:
  1、膜控释型:零级     
  2、粘胶分散型:按浓度梯度制备,可恒定释放
  3、骨架扩散型:均匀分散或溶解在骨架中,符合Higuchi方程  
  4、微贮库型:具膜控和骨架型特点,符合零级或Higuchi方程 

  经皮吸收制剂的设计
  一、皮肤的基本生理构造:分子质量大,水溶性药物较难吸收。
  二、影响药物经皮吸收的生理因素:
  1、皮肤的水合作用  
  2、角质层的厚度  
  3、皮肤条件  
  4、皮肤的结合作用
  三、TDDS设计的剂型因素: 
  1、药物剂量:10-15mg  
  2、分子大小及溶解度:>600难透过角质层  水、油中溶解度大且接近   
  3、PH与pKa          
  4、TDDS中药物的浓度:是依赖于浓度的被动扩散
  四、渗透促进剂在TDDS中的应用:
  1、 表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS2、二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
  3、 氮酮类化合物:月桂氮  酮Azone,
  4、 国内批准应用
  5、 醇类化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇   单独不佳
  6、 合用医学全.在.线网站www.lindalemus.com
  7、 其他:挥发油如按叶油、薄荷油,
  8、 氨基酸
  9、 尿素
  五、经皮吸收制剂研究用仪器:1、渗透扩散池  2、扩散液和接收液   3、皮肤样品

  经皮吸收制剂的制备
  一、膜材的加工方法:涂膜法、热熔法    膜材的改性:溶蚀法、拉伸法、核辐射法    膜材的复合成型:涂布和干燥、复合
  二、常用材料: 
  (一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯 
  (二)、压敏胶:聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶 
  (三)、其他材料:1、背衬材料  2、防粘材料 3、药库材料:水凝胶,卡波末,各种压敏胶骨架膜材
  三、TDDS的质量控制: 
  (一)、释放速率、透皮速率和释放度:释放速率应小于透皮速率。 
  (二)、粘合性能:
  1、初粘力
  2、粘合力:压敏胶与被粘物力,应依次增加  
  3、内聚力:压敏本身的剪切强度  
  4、粘基力:压敏胶与基材的粘合力 
  (三)、含量与生物利用度

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