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执业中药师资格考试网上辅导中药药剂学辅导:注射剂的溶剂
来源:医学全在线 更新:2007/7/12 字体:
一、注射用水
(一)注射用水的质量要求
注射用水是制备注射剂时首选的注射用溶剂,用量最大,范围最广。注射用水的质量规格在《中国药典》2005年版中有严格、具体的要求,必须严格执行。检查项目有:酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等。此外,热原检查必须合格。
(二)注射用水的制备
   1、蒸馏法制备注射用水: 
      原水预处理(滤过吸附法、凝聚澄清法、石灰高锰酸钾法)
      ↓↓↓
     制备纯水(离子交换法、电渗析法)
      ↓↓↓
    制备注射用水(蒸馏法)
2、反渗透法制备注射用水:
流程:进水→膜过滤(5μm)→一级泵→一级渗透器→二级泵→二级渗透器→纯水。采用反渗透法制备的纯水能完全达到注射用水的标准,而且又比较经济。
3、综合法:
自来水细过滤器电渗析装置或反渗透装置阳离子树脂床脱气塔阴离子树脂床混合树脂床多效蒸馏水机或气压式蒸馏水机热贮水器(80C)注射用水
(三)注射用水的贮存
不锈钢密闭容器。贮存不能超过24小时。超过12个小时,需要处理,如80C保温、65C以上循环、2-10C冷藏。
二、注射用油
某些药物不溶于水而溶于油,又需制成注射剂;或者需要在体内缓慢释放而呈现长效作用时,可选用麻油茶油花生油、玉米油等植物油作溶剂。
(一)注射用油的质量要求
《中国药典》明确规定。
(二)注射用油的精制方法
原因:一般植物油含有少量游离脂肪酸,色素、蛋白质等,贮存过程中受空气、阳光与微生物的影响,会引起酸败变质,需要精制。
  1、中和游离脂肪酸:
取植物油,测定酸值,根据测定结果加比计算量大20%~30%的氢氧化钠(或钾)。为此先将碱配成约18%~35%的溶液,另将油置蒸气夹层锅中,加入上述碱液并不断搅拌,缓缓升温至60℃~70℃,保持30分钟,静置过夜,取样测定油的酸值,降至0.3以下可以滤过。
 2、脱臭:滤过澄清的油,直接通蒸汽3-6小时,臭味挥发,油水分离。
  3、脱水:脱臭后的油加入3%-5%的无水氯化钙或无水硫酸钠水,放置24小时后,除去脱水剂。
4、脱色:取上述滤清的油液,在搅拌下加热至50℃,加入油量3%的活性白陶土及0.5%活性炭(两者用前须经160℃,烘烤1小时),继续加温至80℃,不断搅拌30分钟,静置过夜。用板框压滤机滤过至油液完全澄明。
 5、灭菌:精制油应在150℃~160℃干热灭菌1~2小时后,备用。
(三)注射用油的贮存
避光密闭保存,避免接触空气、日光以及铁、铜等金属。防止氧化、酸败,可加入抗氧剂(没食子酸丙酯、生育酚)增加稳定性。
三、注射用其他溶剂 医学全在线网站www.med126.com
难溶或不溶于水、在水溶液中不稳定又不溶于油的药物,可选用非水溶剂制备注射剂。
1、乙醇
  某些在水中溶解度小,或在水中不稳定,但在乙醇中能溶解且稳定的药物,如洋地黄苷等,可用乙醇作溶剂。毒性较小。采用乙醇的浓度要适宜,既保证药物溶解,又应避免出现刺激性及其他毒副反应。浓度超过10%时,肌内注射有疼痛感。
 2、甘油
  利用它对许多药物具有较大溶解度的特性,常与乙醇、丙二醇或水等合并作混合溶剂用。一般不单独作注射溶剂。常用量15%-20%。
 3、丙二醇
  丙二醇溶解范围广,常与注射用水配成不同浓度的复合溶剂使用,可供静脉和肌内注射。而丙二醇水溶液有冰点下降特点,故可配制防冻注射剂。
4、聚乙二醇
最大浓度30%,超过40%有溶血作用。
  此外,油酸乙酯、二甲基乙酸胺、乳酰胺、乳酸乙酯、二甲基亚砜、苯甲酸苄酯等,有时也作为注射溶剂之用。
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