一、概述:
(一)含义:
凡用于治疗或诊断眼疾的,可供洗眼、滴眼用的液体剂型统称眼用溶液。
洗眼液:将药物配制成一定浓度的灭菌水溶液,供眼冲洗、清洁用。如生理盐水,2%
硼酸溶液等。
滴眼液:系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常具有杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断之作用。
(二)种类:
眼用溶液包括:真溶液型、胶体溶液型、混悬液型及眼用粉剂和片剂。其中胶体溶液型占大多数。眼用粉剂和片剂,均需在临用时加灭菌溶剂溶解或分散,配成眼用溶液应用。
二、眼用溶液剂的作用机理:
(一)眼的药物吸收途径
药物溶液滴入
结膜囊内通过角膜和结膜吸收。注射进入结膜下。
(二)影响药物眼部吸收的因素
1、药物从眼睑缝隙的流失
2、药物经外周血管消除
3、药物的脂溶性与解离度:两相溶解的药物,容易透过角膜。
4、刺激性:降低药效。
5、表面张力:张力越小,越有利于接触。
6、黏度:增加黏度。利于药物的透过吸收,减少药物的刺激。
三、眼用溶液剂的质量要求:
①pH值:眼用溶液应严格控制其pH值,一般应在5.5~7.8范围之内。个别品种为保持药物稳定性而有所例外。
②渗透压:应与泪液的渗透压相近,以减少刺激性。
③无菌:对角膜有破损或内眼手术后所用眼用溶液,必须要求无菌,并应单剂量包装。对于无眼外伤患者,所用眼用溶液应没有致病菌,绝对不能有绿脓杆菌和金黄色
葡萄球菌存在。
④澄明度:应澄明、无异物,特别不允许有碎玻璃,以防伤害眼睛。混悬液型滴眼液的微粒要小于50μm。 医学
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www.med126.com ⑤粘度:适宜的粘度为4~5cPa.s之间,可减低刺激性,延长药液与眼组织的接触时间,增强药物的疗效。
四、眼用溶液剂的附加剂:
1、调整pH值的附加剂
为保持眼用溶液pH值稳定,常用的有下列几种:
①磷酸盐缓冲液:以无水
磷酸二氢钠8g,配成1000ml溶液,无水磷酸氢二钠9.47g,配成1000ml溶液。临用时,两液按不同比例混合后可得pH值为5.9~8.0的缓冲液。
②硼酸缓冲液:以硼酸1g溶于100ml精制水中制成。其pH为5,可直接作溶剂。
③硼酸盐缓冲液:以硼酸1.24g配成100ml溶液,
硼砂l.91g配成100ml溶液。临用时,二液按不同比例混合可得pH6.7~9.1范围较大的缓冲液。
2、调整渗透压的附加剂
眼用溶液的渗透压应调整到相当于0.8%~l.2%
氯化钠溶液渗透压的范围内。常用的调渗透压物质有:氯化钠、硼酸、
葡萄糖、硼砂等。
调节渗透压的常用计算方法;冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法。
3、抑菌剂
滴眼液为多次使用的制剂,使用过程中难免被细菌污染,因此生产过程中除采用灭菌措施外,药液中应加入适当的抑菌剂。
常用抑菌剂品种和浓度:氯化苯甲烃胺(0.01%~0.02%)、硝酸苯汞(0.002%~0.0O4%)、硫柳汞(0.005%~0.01%)、苯
乙醇(0.5%)、三氯叔丁醇(0.35%~0.5%)、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物(甲酯0.03%~0.1%、丙酯0.01%)。
4、调整粘度的附加剂
适当增加滴眼液的粘度,可降低刺激性,延长药液在眼内停留时间,增强药效。适宜的粘度是4~5cPa•s。常用的增粘剂有:甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基乙基纤维素等。
5、其他附加剂
根据主药性质和制备需要,在眼用溶液中还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。
五、眼用溶液剂的制备:
眼用溶液的制备流程:
1、主药性质稳定者:
主药 ┐
├溶解→滤过→滤液→灭菌┐
附加剂 ┘ │
├无菌分装→质检→包装
│
滴眼瓶(塞)─→洗净─→灭菌 ┘
2、药品不耐热者:
药品溶解、无菌滤过、分装,全部无菌操作。不能灭菌处理。
3、用于眼外伤或眼部手术的滴眼剂:
应制成单剂量剂型(如安瓿剂)灌封后,进行灭菌处理。
分析实例:
千里光眼药水
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