掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉口服降血糖药的药理作用特点。
第一节 胰岛素(Insulin)
[作用](对代谢作用:降糖、生蛋、解脂;)
一、糖代谢
(一)加速葡萄糖的利用和转变:
1、细胞膜对葡萄糖通透性↑
2、糖酵解、氧化↑→组织利用葡萄糖↑ 血糖↓ 血糖去路↑
3、糖原合成、贮存↑
4、糖转脂肪↑
(二) 血糖来源↓:糖原分解、异生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓
二、脂代谢:合成↑、分解↓→ 血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓
三、蛋白质代谢:氨基酸进入细胞↑、蛋白质合成上升
四、钾转运:糖原合成时,细胞外钾进入细胞内↑→改善细胞内缺钾和细胞外高血钾症。
[体内过程] 属蛋白类激素,口服无效,注射给药,血浆半衰期短,难溶制剂可延长作用。
[用途]
1、糖尿病:适用于各型,但主要用于:
(1)重型特别是幼年型;
(2)经饮食控制或口服降糖药无效者;
(3)伴有合并症(感染、手术、妊娠)或并发症(酮症酸中毒)者。
2、纠正细胞内缺钾或高血钾症:与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂,防治心肌梗塞和心律失常。
3、增进食欲:用于重病恢复期,能刺激胃酸分泌。
4、危重病人辅助治疗:组成能量合剂(与ATP、CoA)。
5、治疗精神分裂症:采用低血糖休克疗法。
[不良反应]
1、低血糖反应:注射过量、未按时进餐或运动过度时易发生,轻者可饮糖水,重者静注或静滴葡萄糖液。
2、过敏反应:少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克,一般可用抗组胺药,重者可更换制剂或用口服降糖药。
3、耐受性:原因为产生抗胰岛抗体,若出现可更换不同来源制剂。
[制剂及特点]
分类 药名 起效 维持时间 适应症
短效 普通胰岛素 快 3~4次/曰 重症抢救
中效 低精蛋白胰岛素大珠蛋白锌胰岛素 较慢 1~2次/曰 血糖波动大, 不易控制患者
长效 精蛋白锌胰岛素 慢 1次/曰 长期维持