②镇吐作用
特点:除对晕动性呕吐(前庭刺激所致)无效外,对诸如妊娠、中毒、化学物质和疾病引起的呕吐均有效。
机理:小剂量抑制催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢部位的D2受体
③对体温调节的作用
特点:不但可以降温,在环境温度高的情况下可使机体温度升高。
在外界温度低时,不仅降低发热者体温还使正常人体温下降。
机理:抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体随环境温度变化而升降。
对体温调节的作用注意与解热镇痛药比较。
④对锥体外系的作用
氯丙嗪在发挥抗精神病作用时,会引起锥体外系反应,这是由于阻断黑质-纹状体系统的D2样受体所致。
Ⅱ对植物神经系统的作用
①阻断?受体:血管扩张、血压下降
②阻断M胆碱受体:引起口干、便秘、视力模糊等副作用
Ⅲ对内分泌系统的影响
结节-漏斗系统中的D2亚型受体可调控下丘脑分泌多种激素。
氯丙嗪阻断该系统的D2亚型受体,可抑制多种激素的分泌。
(4).氯丙嗪体内过程
吸收:口服吸收慢而不规则、肌注吸收迅速。
分布:90%以上与血浆蛋白结合。高亲脂性,脑内浓度可达血浆浓度的十倍。
代谢:肝脏代谢
排泄:经肾排泄。脂溶性高,易蓄积于脂肪组织,停药后数周乃至半年后,尿中仍可检出其代谢物
不同个体口服相同剂量的氯丙嗪后血药浓度可差10倍以上,故给药剂量应个体化。
(5).氯丙嗪临床应用
①治疗精神病
主要用于 I型精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主)的治疗,尤其对急性患者效果显著
不能根治,需长期用药,甚至终生治疗
慢性精神分裂症患者疗效较差
对II型精神分裂症患者无效甚至加重病情
②治疗神经官能症
小剂量对焦虑、紧张、不安、失眠有效,剂量过大反而会加重病情。