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执业药师《药理学》考试辅导:抗躁狂抑郁症药
来源:医学全在线 更新:2007/5/3 字体:


5.选择性5-HT再摄取抑制药
氟西汀(amitriptyline,百忧解)
是一种强效选择性5-HT摄取抑制剂,比抑制NA摄取作用强200倍。对抑郁症的疗放与TCAs相当,耐受性与超量安全性优于TCAs。此外该药对强迫症、贪食症亦有疗效。
氟西汀与MAO抑制剂合用时须警惕 “5-羟色胺综合征”的发生
名词:5-羟色胺综合征
通常是氟西汀与MAO抑制剂合用时发生,初期阶段主要表现为不安、激越、恶心、呕吐腹泻,随后高热、强直、肌阵挛或震颤、植物神经功能紊乱、心动过速、高血压、意识障碍,最后可引起痉挛和昏迷,严重者可致死,应引起临床重视
6.单胺氧化酶抑制药(MAOIs)苯乙肼 (pheneizine)非选择性MAO抑制剂
机理:不可逆性抑制MAO(A型和B型),并在一定程度上抑制单胺摄取。用药后单胺神经末梢突触间隙释放的单胺明显增多
适应证:轻、中度抑郁症,包括抑郁性神经症,尤其适用于伴有焦虑的抑郁症
作为非选择性MAO抑制剂,不良反应较多
吗氯贝胺(moclobemide)选择性MAO-A抑制剂
其不良反应明显低于其他MAO抑制剂
7.其他抗抑郁症药曲唑酮 (trazodone)
抗抑郁作用机制目前还不清楚,可能与抑制5-HT摄取有关
用于治疗抑郁症,具有镇静作用,适于夜间给药
米安色林(mianserin)
一种四环类抗抑郁药。
机理:对突触前?2肾上腺素受体有阻断作用,是通过抑制负反馈而使突触前NA释放增多。
疗效与TCAs相当。 医学.全在线www.lindalemus.com
不良反应:较少抗胆碱能样副作用。常见头晕、嗜睡。有引起粒细胞缺乏症和再障贫血的报告,须进行血常规监测。

(三)抗躁狂药
抗躁狂药(antimania drug)又称心境稳定剂(mood stabilizer)不是简单的抗躁狂,有调整情绪稳定作用,防止双相情感障碍的复发。治疗躁狂发作时,不会导致情感的逆转,即转向抑郁。目前临床最常用的药物是碳酸锂(lithium carbonate)。
1.碳酸锂应用史
1817年发现。原先用于治疗痛风
1949年,Cade发现锂的镇静作用,首先应用于躁狂病人。
1960s年代,有了血锂浓度的测定后,其价值重新得到肯定
至今仍是双相情感障碍躁狂发作和预防复发的首选药物
2.碳酸锂药理作用及可能机制
药理作用:主要是锂离子发挥药理作用
可能机制:
抑制NA、DA从神经末梢的释放,并促其再摄取,使突触间隙NA含量减少
干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢(抑制肌醇的生成,减少PIP2的含量)
影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影响葡萄糖的代谢。
3.碳酸锂体内过程
口服吸收快而完全。在体内无代谢变化。经肾脏排泄,在近曲小管与钠竞争重吸收,增加钠盐可促锂排出。
4.碳酸锂临床应用
治疗躁狂症及精神分裂症的躁狂兴奋。
治疗躁狂抑郁症(manic-depressive psychosis),该病的特点是躁狂和抑郁的双向循环发生。碳酸锂主要用于抗躁狂,但有时对抑郁症也有效
5.碳酸锂不良反应
(1).胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等(与锂盐刺激粘膜有关)
(2).锂盐中毒:锂盐安全范围较窄,易出现中毒症状
临床表现:恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤。较严重的毒性反应涉及神经系统,包括精神紊乱、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥、直至昏迷与死亡。
抢救措施:立即停药,洗胃导泻补充生理盐水,促锂盐排出。必要时进行血液透析。
(3).锂盐中毒预防:每日进行血锂浓度监测,并调整剂量。用药期间保持钠的摄入量,避免使用排钠利尿剂
安全范围:0.8-1.2mmol/L(治疗浓度)
>1.5mmol/L 出现中毒
>2.0mmol/L 严重中毒

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