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《药理学》考试辅导:钙通道阻滞药
来源:医学全在线 更新:2007/5/3 字体:

 

3. 高血压
硝苯地平:外周阻力↓30-40%
维拉帕米、Diltiazem:可用于轻、中度高血压, 使心、脑、肾血流量↑、对老年人疗效好!
心肌梗塞
减少钙超负荷—改善心肌缺血—缩小梗塞范围
钙超负荷原因:
1.ATP合成与代谢障碍
2.肌浆网上的钙泵功能障碍
3.胞膜的钙泵功能障碍
4. 肥厚性心肌病
逆转左室肥厚—使左室充盈改善、冠脉储备↑、左室收缩功能改善、室性心律失常发生率↓75%以上。 

5. 脑血管病 
尼莫地平、氟桂嗪显著舒张脑血管,血流量↑,可治疗短暂性脑缺血发作、预防偏头痛。 
6. 其他:雷诺病
常用钙拮抗药
维拉帕米 Verapamil (苯烷胺类)

药理作用 
负性频率。
负性肌力
P-R间期↑—— 负性传导。
扩张外周血管、冠状动脉。 

应用
1. 室上性心动过速。
2. 心绞痛。
耗O2↓、流量↑
3. 高血压、肥厚性心肌病
不良反应 
便秘等胃肠道反应、房室阻滞、心收缩力↓、 
禁用于心衰、房室Ⅱ、Ⅲ度传导阻滞、病窦综合征。 
? 相似药有:噻帕米、阿尼帕米、戈洛帕米等

Diltiazem (Ib类)
药理作用
1.负性肌力
2. 负性频率:较强
3. 扩张冠脉和侧枝循环↑、冠脉流量↑
4. 扩张外周血管
5. 改善心肌代谢,保护线粒体功能。
应用:
1. 变异型、劳力型心绞痛有效。
2. 阵发性室上性心动过速
3. 抗高血压、肥厚性心肌病
不良反应: 
房室传导阻滞、低血压、皮疹、头痛、面部潮红。 

硝苯地平 nifedipine(Ia类)
药理作用
1. 扩冠脉作用强, 增加缺血区血流。
2. 扩外周血管作用强:
小A扩张→BP↓
? 肺血管阻力↓ 肺楔压↓→治肺A高压症。

3. 对心脏的抑制作用弱 医学全.在线www.lindalemus.com
由于BP↓ → 反射性心率↑、房室传导↑ 不用于抗心律失常。
4. 抗血小板聚集,抑制血管平滑肌增生。
应用
1. 抗高血压
2. 肺A高压症。
3. 外周血管痉挛性疾病。 
不良反应 
低血压、头痛、偶见心肌缺血加重 

氨氯地平(amlodipine)(长效)
起效慢,口服吸收好,生物利用度高。
促进NO的生成 
防止或逆转心肌肥厚。
治疗高血压、心绞痛
同类药有:
尼群地平、尼索地平尼卡地平、尼莫地平、菲洛地平、依拉地平、尼鲁地平

尼莫地平(nimodipine)
亲脂性大,扩脑血管作用强→脑血流量↑、改善脑循环、保护脑细胞。
蛛网膜下腔出血的急性缺血性中风→可缓解脑血管痉挛→减少神经症状及病死率。用于脑血管疾病。 

氟桂嗪(flunarizine)
对脑血管有选择性舒张作用,防止缺血后神经细胞Ca2+ 的积储→保护脑细胞。
促进RBC的变形能力、改善微循环 
用于治疗脑血管功能障碍、脑供血障碍、偏头痛、脑血管性痴呆。增加智力、改善记忆。 
不良反应少、偶见嗜睡、皮疹。

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