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《药理学》考试辅导:血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
来源:医学全在线 更新:2007/5/3 字体:
卡托普利(captopril)
依那普利(enalapril)
西拉普利(cilazapril)
贝拉普利(benazapril)
雷米普利(ramipril)
1、治疗CHF的作用机制
ACE抑制药 抑制循环与局部组织ACE AngⅡ
缓激肽
①扩张血管,降低前后负荷,增加CO
②扩张冠脉,增加冠脉供血,保护心肌,增加运动耐量
③降低肾血管阻力,增加肾血流量,肾小球滤过增加,增加尿量
④减少醛固酮释放,减轻水钠潴留
⑤减少NA释放和ET-1分泌,保护心脏
⑥抑制心肌和血管的肥厚、增生,阻止或逆转重构肥厚
逆转重构肥厚的机制为:医学全.在线www.lindalemus.com
AngⅡ增加心肌细胞内DNA、RNA含量,增加蛋白合成
AngⅡ AngⅡ受体 激活多条信号转导途径
A.AngⅡ与AT1结合 激活PLC 三磷酸肌醇、二酰甘油
细胞内Ca 2+ 激活C-fos、c-myc 促细胞生长
B.激活氨酸蛋白激酶通路 激活核内转录因子 促细胞生长
C.激活丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK) 核蛋白磷酸化 促细胞生长
2、临床应用-广泛用于治疗CHF
①改善血流动力学,改善左心室功能,
②提高运动耐力,逆转心肌重构肥厚,
③改善生活质量,降低死亡率
为治疗CHF的基础药物,与利尿药、地高辛合用
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