(一)β受体激动药
机理:
1) 抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质,过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓
2) 增强呼吸道纤毛运动→促进粘液—纤毛系统的清除功能;
3) β2兴奋→激活A.C→CAMP合成↑→平滑肌松弛。
主要用于控制哮喘症状。
分类:
1) 非选择性β受体激动药:Adr.Iso
2) 选择性β2受体激动药:沙丁胺醇
特布他林 克伦特罗、氯丙那林 中效类
福莫特罗、沙美特罗 长效类
共同特点:
1) 高选择性;
2) β2>β1,对α无效
3) 持久,对心影响小
4) 仅控制症状
(二)茶碱类
特点:广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等
对痉挛的呼吸道作用更显著。
药理作用:
1、扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药
①抑制磷酸二酯酶(PDE)
抑制CAMP的分解→C内CAMP↑→舒张
②阻断腺苷受体
腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯,茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩
③促进内源性肾上腺素释放
④影响Ca2+转运
2、还具有免疫调节和抗炎作用
抑制肥大细胞、巨噬细胞、E的功能。↓呼吸道TC增殖→减少炎症细胞浸润→抑制炎症,降低气道反应性。
3、增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳。
临床应用:
急慢性哮喘、喘息性支气管炎,静注效好
慢性者,口服,缓释剂可用于夜间发作者。
缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。
不良反应:
安全范围小,应严格用量,及时调整剂量
1) 胃肠道反应:口服时多见;
2) 中枢兴奋:可用镇静剂对抗;
3) 心血管系统:iv过快或浓度过高时,心律失常,BP↓↓,惊厥、昏迷、甚至死亡
所以:iv时一定要稀释、缓慢,儿童更应谨慎。
常用茶碱类药物: 医学全.在线www.lindalemus.com
氨茶碱aminophylline:水溶性高,碱性强;
二羟丙氨酸(甘油茶碱)diprophylline:
胆茶碱cholinophylline:
多索茶碱doxofylline:有一定镇咳作用;
茶碱:theophylline
3.抗胆碱药:
异丙托溴胺 ipratropium bromide
特点:
①为季铵盐,口服无效
②气雾给药
③对支气管有较高选择性,对心血管影响小
④对痰液分泌与粘稠度影响小
临床应用:
1、 伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎,疗效好。
2、 慢性喘息型支气管炎
3、 与β2兴奋药联合使用