(二) 半合成青霉素
由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
1、耐酸青霉素类:
主要指苯氧青霉素类,包括青霉素V(penicillinV)和非奈西林(phenethicillin)
特点: ? 耐酸,可口服;
? 不耐酶,对耐药金葡菌无效;
? 抗菌谱与青霉素同,主要用于轻症感染。
2、耐酶青霉素类:
为异噁唑类青霉素,包括苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)与氟氯西林(flucloxacillin)等。抗菌作用以双氯西林最强。
特点:
? 耐酶——主要用于耐青霉素G的金葡菌感染;
? 耐酸——可口服,严重感染时采用肌肉或静脉给药。
3、广谱青霉素类
本类药物系青霉素G的侧链引进氨基后,易于通过G-菌的外膜,对G+和G-菌均有杀菌作用,常用药物有氨苄西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)、阿莫西林(amoxycillin,羟氨苄西林)。
特点:
? 耐酸——可口服,
? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效;
? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素医.学全在线www.lindalemus.com
该类药物皆为广谱青霉素,对G+菌和大多数G-杆菌特别是对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性;但均不耐酸,不耐酶,不能口服,对产酶菌无效;常用药物有羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、磺苄西林(sulbenicillin)、哌拉西林(piperacillin)、呋苄西林(furbenicillin)以及阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等酰脲类青霉素。
特点:
? 不耐酸不耐酶——口服无效,对耐药金葡菌无效;
? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染;
? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。
5、主要作用于G-菌的青霉素
药物有美西林(mecillinam)、匹美西林(pivmecillinam)和替莫西林(temocillin)
特点:
? 对G+菌的作用差;
? 对G-菌的作用强,对G-菌产生的b_内酰胺酶稳定;
? 主要用于G-杆菌所致的泌尿生殖系感染、伤寒及胆道感染。