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执业药师考试药理学考点详解第七章:M胆碱受体阻断药
来源:医学全在线 更新:2007/5/12 字体:

第七章M胆碱受体阻断药

阿托品(Atropine)   

[作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。  

 1、解除平滑肌痉挛:松驰多种内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。  

 2、抑制腺体分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺。   

3、眼:(与毛果云香碱作用相反)   

(1) 散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。   

(2)眼内压升高:散瞳,虹膜退向四周边缘,前房角变窄,阻碍房水回流。   

(3)调节麻痹:睫状肌松弛,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,视近物模糊,视远物清楚.   

4、心血管系统:   

(1) 心率增加和传导加速:阻断M受体,解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年,心率加快作用显著。  

 (2) 扩张血管,改善微循环:治疗量对血管和血压无明显影响,大剂量解除小血管痉挛,可能与阻断α受体有关。  

 5、中枢神经系统:   

(1) 较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。   

(2 )中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等)   

 [应用]  

 1、解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛 > 膀胱刺激症 > 胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用)   

2、抑制腺体分泌:(1)全身麻醉给药;(2)严重盗汗和流涎症;   

3、眼科:(1)虹膜睫状体炎;(2)检查眼底;(3)验光配镜:使调节麻痹、晶状体固定。现已少用,仅儿童验光时用。   

4、缓慢型心律失常窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞。     

5、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。  

 6、解救有机磷酸酯类中毒。   

[不良反应]  

 1、副作用:口干,心悸,视力模糊等。    医.学全.在.线www.lindalemus.com

 2、过量中毒:幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制,昏迷,血压下降,呼吸抑制.    中毒解救药:毛果芸香碱,新斯的明,毒扁豆碱。 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不宜用新斯的明和毒扁豆碱。       

莨菪碱(654,Anisodamine,654-2为人工合成品)    

[作用]     与阿托品比较    

1、解除内脏平滑肌和血管痉挛 稍弱    

2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10     3、中枢兴奋 很弱(不易通过血脑屏障)   

 [应用]   

 1、 感染性休克(已取代阿托品作为首选药):

其抗休克机制是:    

(1)解除微血管痉挛、改善微循环。    

(2)保护细胞:提高细胞对缺血、缺氧对耐受性;稳定溶酶体体膜,减少溶酶体酶释放,阻止休克因子生成。  

(3)防止DIC(弥散性血管内凝血):降低全血比粘度,增加纤溶酶活性,抑制TXA2生成,抑制粒细胞及血小板聚集,使团聚对血细胞解聚。

2、 胃肠绞痛。    

3、 解救有机磷酸酯类中毒。      

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