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执业药师考试药理学辅导:传出神经系统药理概论
来源:医学全在线 更新:2007/5/12 字体:
一.传出神经系统的递质及受体
   (一)突触的超微结构
        1.突触:  突触前膜
                 突触间隙
                 突触后膜  
        2.膨体--交感末梢
(二)递质的合成 .贮存.释放.消失
1.去甲肾上腺素(NA)
(1)合成:
      氨酸(原料)  酪氨酸羟化酶(限速酶)                                              
多巴 多巴脱羧酶  多巴胺 多巴胺β羟化酶 
     胞浆                囊泡
NA  
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:
 a 、主要方式:
   再摄取-摄取1  神经系统 (78-98%);                        
          摄取2  非神经系统(15-25%)
b、 次要方式:酶灭活  末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MAC.LOMT
2.乙酰胆碱(Ach) 医.学.全.在.线网站www.lindalemus.com
(1) 合成:乙酰CoA(原料)+胆碱 
                 胆碱乙酰化酶  Ach
                  胞浆内
2)贮存:与ATP囊泡蛋白一起贮存于 
                囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活
    b次要方式:再摄取
(三)受体
1胆碱受体:
       N受体 N1受体 神经节
      N2受体 骨骼肌终板
  M受体    M1受体 神经节细胞.
                                        腺体细胞
      M2受体 心脏
      M3受体    平滑肌.
                                        腺体细胞
二.传出神经按递质分类
(一)胆碱能神经:
    1全部交感.副交感神经节前纤维
   2全部副交感神经节后纤维
   3运动神经
   4极少数支配汗腺.血管和交感节后纤维
(二)去甲肾上腺素能神经:
      几乎全部交感神经节后纤维
三.受体的分布与效应
1.乙酰胆碱受体: 
        N1R :兴奋交感的副交感神经节后纤维
        N2R :兴奋骨骼肌
        M R :抑制心血管,兴奋眼、腺体及内脏平滑肌
2 . 肾上腺素受体:  
        αR :兴奋血管平滑肌、瞳孔扩大肌、内脏括约肌
        β1R :兴奋心脏
        β2R :抑制血管,支气管平滑肌
        αβ总的是糖原,脂肪分解加强
四.传出神经药物的基本作用
1.直接作用于受体 :拟似 .阻断
2.影响递质 : 医学全在线www.lindalemus.com
    合成 :α-甲基酪氨酸
    转化 :胆碱酯酶
    转运与贮存 :麻黄碱促NA释放.
                        利血平耗竭囊泡NA
五.传出神经系统药物的分类
胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
   选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用
      特点:(1)作用迅速,温和,短暂
           (2)水溶液稳定,刺激性小
 (1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体
 (2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈度增加,视远物模糊,视近物清楚
1.青光眼:闭角型和开角型青光眼
2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连 
3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒
     1. 滴眼浓度过高可引起眼痛
     2. 药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗
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