参考教材:药剂学/第三章/第三节/53页。采取以下的方法来改善药物的溶出速度:
(1)可采用药物微粉化的方法来增加表面积S,从而加快药物的溶出速度。
(2)制备研磨混合物,疏水性药物单独粉碎时,随着粒径的减小,表面自由能增大,粒子易发生重新聚集的现象,粉碎的实际效率不高;与此同时,这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大,会使片剂的疏水性增强,不利于片剂的崩解和溶出。如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物,则药物与辅料的粒径都可以降低到很小,又由于辅料的量多,所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子,这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集,使其稳定地存在于混合物中;当水溶性辅料溶解时,细小的药物粒子便直接暴露于溶出介质,所以溶解(出)速度大大加快。例如,将疏水性的地高辛、氢化可的松等药物与20倍的乳糖球磨混合后干法制粒压片,溶出速度大大加快。
(3)制成固体分散物将难溶性药物制成固体分散物,使药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中是改善溶出速度的有效方法,例如,用吲哚美辛与PEG6000(1:9)制成固体分散物后,再加入适宜辅料压片,其溶出度可得到很大的改善。医学全.在线网.站.提供
(4)吸附于“载体”后压片将难溶性药物溶于能与水混溶的无毒溶剂(如PEG400)中,然后用硅胶一类多孔性的载体将其吸附,最后制成片剂。由于药物以分子的状态吸附于硅胶,所以在接触到溶出介质或胃肠液时,很容易溶解,因此大大加快了药物的溶出速度。
【药事管理与法规】
国家二级保护野生药材物种的中药材包括( )
A.熊胆
B.蟾酥
C.蛇胆
D.杜仲
E.猪苓
学员提问:老师国家重点保护的野生药材物种怎么分的级别啊?
答案解析:本题的正确答案为A、B、D。
国家重点保护的野生药材物种分为三级管理。
一级保护野生药材物种:系指濒临灭绝状态的稀有珍贵野生药材物种。
二级保护野生药材物种:系指分布区域缩小,资源处于衰竭状态的重要野生药材物种。
三级保护野生药材物种:系指资源严重减少的主要常用野生药材物种。
2.二级保护药材名称鹿茸(马鹿)、麝香、熊胆、穿山甲、蟾酥、蛤蟆油、金钱白花蛇、乌梢蛇、蕲蛇、蛤蚧、甘草、黄连、人参、杜仲、厚朴、黄柏、血竭。
3.三级保护药材名称川贝母、伊贝母、刺五加、黄芩、天冬、猪苓、龙胆、防风、远志、胡黄连、肉苁蓉、秦艽、细辛、紫草、五味子、蔓荆子、诃子、山茱萸、石斛、阿魏、连翘、羌活。
【药学综合知识与技能】
儿童期用药特点,下列说法正确的是( )
A.儿童新陈代谢旺盛,对一般药物的排泄较快
B.儿童对水及电解质的代谢功能较差,长期或大量应用酸碱类药医学全在线网站www.med126.com物,易引起平衡失调
C.激素类药物对儿童生长发育无影响
D.骨和牙齿发育易受药物影响
E.应用利尿药应间歇给药,且剂量不宜过大
学员提问:老师A对吗?
答案与解析:本题的正确答案为A、B、D、E。
此题考查教材的原文,请牢记儿童期用药特点:
1.儿童正处在生长发育阶段,新陈代谢旺盛,对一般药物的排泄比较快。
2.注意预防水电解质平衡紊乱。儿童对水及电解质的代谢功能还较差,如长期或大量应用酸碱类药物,更易引起平衡失调,应用利尿剂后也易出现低钠、低钾现象,故应间歇给药,且剂量不宜过大。
3.激素类药物应慎用。一般情况下尽量避免使用肾上腺皮质激素,如可的松、泼尼松(强的松)等;雄激素的长期应用使骨骼闭合过早,影响生长发育。
4.骨和牙齿发育易受药物影响。四环素可引起牙釉质发育不良和牙齿着色变黄,孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用四环素类抗生索。动物试验证实氟喹诺酮类药物可影响幼年动物软骨发育,导致承重关节损伤,因此应避免用于18岁以下的儿童。