【药理学】
氟胞嘧啶抗真菌作用的靶点是
A.角鲨烯环氧化酶
B.14位还原酶和7~8位异构酶
C.真菌胸苷酸合成酶
D.真菌的细胞色素P450依赖性14-α-去甲基酶
E.微管蛋白
学员提问:
氟胞嘧啶与氟尿嘧啶是同一种药物吗?其抗菌机制一致吗?
答案与解析:
本题的正确答案为C。
氟尿嘧啶为氟胞嘧啶的www.med126.com代谢产物。他们不是同一种药物。但是他们的作用机制相同。
干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物:
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂,如巯嘌呤等。
2.胸苷酸合成酶抑制剂,如氟尿嘧啶等。
4.核苷酸还原酶抑制剂,如羟基脲等。
5.DNA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷等。
【药剂学】
关于影响药物透皮吸收的因素叙述错误的是
A.一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物
B.药物的吸收速率与分子量呈反比
C.低熔点的药物容易渗透通过皮肤
D.不同基质中药物的吸收速率为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类
E.皮肤对药物的渗透性大大加强,会引起过敏与中毒等副作用。
学员提问:
这些答案解析在书上第几页?
答案与解析:
本题的正确答案为A。
1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,即K值适中者有较高的穿透性,使药物既能进入角质层,又不致保留在角质层而可继续进人亲水性的其他表皮层,形成动态转移,有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。
2.药物的分子量药物吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。
3.药物的熔点与通过一般生物膜相似,低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
4.药物在基质中的状态影响其吸收量溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒,一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行。
5.基质的特性与亲和力不同基质中药物的吸收速度为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放,因而吸收也差。
6.皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的www.med126.com重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤,由于其角质层被破坏,皮肤对药物的渗透性大大加强,会引起过敏与中毒等副作用。潜溶剂:使药物与抛射剂混溶成均相溶液,能溶解的则尽量不加常用潜溶剂:甘油;丙二醇;乙醇
在增溶非极性药物时,常用极性较小的有机溶媒与水混合,使非极性药物更好地与溶剂亲和。
引入亲水基因一般都是一些表面活性剂。