【药物分析】
异烟肼的鉴别试验有
A.水解反应
B.沉淀反应
C.与氨制硝酸银试液的反应
D.红外光谱法
E.制备医学全在,线www.lindalemus.com衍生物并测定其熔点法
提问:
异烟肼的鉴别试验的鉴别试验都有哪些?
答案与解析:
本题的正确答案为B, C, D, E。
异烟肼的鉴别试验:
(1)还原反应:酰肼基具有还原性,还原硝酸银中的Ag成单质银,肼基氧化成氮气。
(2)缩合反应:酰肼基和含羰基的试剂(芳醛)发生缩合反应。与香草醛缩合、测熔点用于鉴别。
(3)沉淀反应:分子中吡啶环有碱性,www.lindalemus.com可以和重金属盐类(氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾)以及苦味酸形成沉淀。
【药物化学】
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间
提问:
D也是正确的吗?
答案与解析:
本题的正确答案为A, B, D, E。
巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血-脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。
巴比妥类药物:①环上5 位两个取代基的总碳数以4~8 为最好。 ②碳数超过8,脂溶性过大,可导致惊厥作用。③在酰亚胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性,起效快。若两个氮原子上都引入甲基,则产生惊厥作用。④将环中2 位的氮原子以电子等排体硫原子代替,如硫喷妥,其脂溶性增加,易吸收,故起效快。
【药理学】
卡马西平作用的特点是
B.对癫痫的精神运动性发作疗效好
D.对小发作也后效
E.具有抗心律失常作用
提问:
卡马西平作用的特点是请详细解释。
答案与解析:www.lindalemus.com
本题的正确答案为B, C, E。
地西泮(安定)
【临床应用】
1.焦虑症。用于缓解恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状。
2.失眠症。用于各种失眠症,可明显缩短入睡时间,延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。
3.抗惊厥。临床用于辅助治疗小儿高热惊厥、子痫、破伤风和药物中毒引起的惊厥。静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选措施。
4.其他。临床可缓解脑血管意外、大脑损伤或脊髓损伤等所致的中枢性肌强直。
【药剂学】
下述哪种方法不能增加药物的溶解度
A.加助溶剂
B.加非离子表面活性剂
C.制成盐类
D.应用潜溶剂
E.加助悬剂
提问:
加入的潜溶剂,就是相当于引水亲水基团吗?
答案与解析:
本题的正确答案为E。
增加药物溶解度的方法
1.制成可溶性盐
2.引入亲水基因
3.加入助溶剂
4.使用混合溶剂
5.加入增溶剂
潜溶剂:使药物与抛射剂混溶成均相溶液www.lindalemus.com,能溶解的则尽量不加常用潜溶剂:甘油;丙二醇;乙醇
在增溶非极性药物时,常用极性较小的有机溶媒与水混合,使非极性药物更好地与溶剂亲和。
引入亲水基因一般都是一些表面活性剂。