影响口服缓释、控释制剂设计的因素是执业药师考试要求掌握的内容,医学全在线搜集整理相关内容供大家参考。
(1)理化因素。
①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。
②pKa、解离度和水溶性。一般说来,非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜,胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.
③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大,药物能集中于细胞的脂质膜中,通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难,通常生物利用度较差。
④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。
(2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;医,学.全,在.线www.lindalemus.com半衰期很长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓控释制剂。
②吸收。本身吸收速度常数很低的药物,不太适宜制备成缓、控释制剂。
③代谢。www.lindalemus.com在肠道内吸收前有代谢作用的药物,制成缓控释制剂时,生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂,可使药物吸收量增加,同时延长其治疗作用。
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