大黄素的药理药效
抗肿瘤活性
大黄素对小鼠实体肉瘤S-180,小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用,其抑制率在30%以上。医学全在线,搜集整,理www.lindalemus.com在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%;在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%.大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期,延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成,抑制癌细胞的氧化脱氢。
抗微生物生长作用
大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用;对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用;其MIC略高于甲硝唑,在8μg/ml浓度能使76%~91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的最终结果,使细菌生长受抑。
免疫抑制作用
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素,能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。
解痉、止咳作用
大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用,约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。
对心血管系统的作用
大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用,而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。
利尿作用
大黄素可使尿中钠和钾含量增加,促进输尿管蠕动,增加尿量。
对组胺的作用
按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素,可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复至正常水平,但对血中组胺含量无影响。
对LTB4的合成作用
大黄素是5-脂氧酶的抑制剂,www.lindalemus.com可抑制人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成,对PGE2的合成无抑制作用。
泻下作用
大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞,使水分滞留在肠腔内,刺激大肠,促进其蠕动,从而起到泻下作用,但作用较弱。