2013年执业药师考试药剂学考前冲刺复习:栓剂
重点内容
1.栓剂的概念、特点和质量要求
2.影响栓剂中药物吸收的因素
次重点内容
栓剂的常用基质、制备方法、置换价、质量评价与包装储存
考点摘要
1 概述
1.1栓剂的概念【掌】 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。
1.2栓剂的分类【掌】
1.肛门栓(直肠栓) 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。
2.阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。
1.3栓剂的特点
1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。
2.发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。
3.发挥全身作用。
1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】
1.部分避免首过效应医学全在线www.lindalemus.com，降低副作用、发挥疗效;
2.不受胃肠PH或酶的影响;
3.避免药物对胃肠道的刺激。
4.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;
不能口服的药物可制成此类栓剂。
6.生产率较低，成本比较高。
1.5栓剂的质量要求【掌】
1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。
2.硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。
1.6栓剂的治疗作用【掌】
1.局部作用的栓剂
通常不吸收。如痔疮栓、局麻栓、消毒栓等故应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限医学全在线www.lindalemus.com，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效.如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。
2.全身作用的栓剂 用于全身作用的栓剂主要是肛门栓。
(1)药物吸收途径
栓剂直肠给药后的吸收途径：
①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。
③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快
(2)影响直肠吸收的因素
①生理因素
1)用药时不宜塞得太深，距肛门2cm为宜。距肛门口6cm处，易受肝脏首过作用的影响。
2)在直肠内保留的时间长，吸收完全。
3)无粪便的存在，有利于药物的扩散及与肠粘膜的接触。
4)腹泻、肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。
4)直肠液的PH值为7.4，中性而无缓冲能力医学全在线www.lindalemus.com，溶解的药物能决定直肠的pH。
②药物的理化性质
